一种夏枯草提取物在制备降低血尿酸的药物或食品中的应用
[0039] 实施例4
[0040] 夏枯草提取物口服液的制备
[0041] 称取50克夏枯草，加2500ml 10%乙醇溶液，浸泡2小时，加热回流提取2小时，温 度为90°C，取出提取液；再同样加2500ml 10%乙醇溶液提取一次，合并提取液减压浓缩至 浆状物，按照1:1比例加入微晶纤维素，混合、烘干、粉碎，加一般崩解剂及其他辅料，混合 均匀，制成口服液。
[0042] 实施例5
[0043] 夏枯草提取物固体饮料的制备
[0044] 称取50克夏枯草，加1500ml 40%乙醇水溶液，浸泡2小时，超声或微波辅助提取 2小时，取出提取液；再同样加1500ml 40%乙醇水溶液提取一次，合并提取液减压浓缩至 浆状物，按照1:1比例加入微晶纤维素，混合、烘干、粉碎，加其他辅料，制粒，装袋。
[0045] 实施例6
[0046] 夏枯草提取物口服液的制备
[0047] 称取夏枯草100克，加水1000 ml去离子水，浸泡2小时，加热回流提取2小时，温 度为80-100°C，取出提取液；加 1000 ml水再同样提取1次，合并提取液减压浓缩至浆状物， 按照1:1比例加入微晶纤维素，混合、烘干、粉碎，加一般崩解剂及其他辅料，混合均匀，制 成口服液。
[0048] 实施例7
[0049] 夏枯草提取物体外抑制黄嘌呤氧化酶活性
[0050] 1.试剂配制
[0051 ] 配制：70mM磷酸缓冲液（pH 6. 5) ;0. 3mM黄嘌呤溶液（2. 28mg黄嘌呤溶解在 50ml70mM磷酸缓冲液中）；配制黄嘌呤氧化酶溶液（0.0 lU/ml在70mM磷酸缓冲液中）；1N HCL 溶液（8. 5ml 浓 HCL 于 91. 5ml 水中）。
[0052] 阳性对照药：别嘌醇
[0053] 其他药品：DMSO溶液
[0054] 受试样品：按实施例1-6制备。
[0055] 2.给药溶液的配制：
[0056] 测试样品溶液：将实施例1-6的样品（含夏枯草提取物2mg)溶于Iml DMS0,配 制成2mg/ml溶液。再用PBS缓冲液稀释10倍，得到含夏枯草提取物200 μ g/ml的溶液。
[0057] 阳性对照品溶液：Img别嘌醇溶于Iml DMS0,再用PBS缓冲液稀释180倍后，得到 含别嘌醇40 ymol/mL的溶液。
[0058] 3.步骤操作：
[0059] 使用96孔版进行酶反应，依次取35 μ 1的70mM磷酸缓冲液、50 μ 1测试样品溶液 或阳性对照品溶液和30 μ 1酶溶液加入一个反应池，阳性对照加别嘌呤溶液；酶反应化合 物在37°C孵育15分钟，在加入60 μ 1黄嘌呤底物溶液，在25°C下反应30分钟，加入25 μ 1 IN HCL终止反应。在Bio-Tek酶标仪读取295nm下各个反应池中溶液的吸光度数据。计算 各个样品的抑制率。
[0060] 按照公式计算提取物样品对XOD的抑制率。
[0061] 抑制率（％ ) = [(E标准品-E样品）]/E标准品X100%
[0062] 4.测定结果：
[0063] 表1夏枯草提取物对黄嘌呤氧化酶体外活性抑制活性（酶标法）
[0064]
[0065] 结果表明，夏枯草各种提取方法制备提取物及各种剂型均表现出较强的黄嘌呤氧 化酶抑制活性，比临床化药别嘌呤稍低。
[0066] 实施例8
[0067] 1、实验动物ICR，雄性，体重22g左右。由上海西普尔-必凯实验动物有限公司 提供，动物生产许可证号=SCXK (沪）2013-0016。
[0068] 2、测试样品
[0069] 实施例1的夏枯草提取物胶囊，实施例2的夏枯草提取物片剂，实施例3的夏枯草 提取物固体饮料，实施例4的夏枯草提取物口服液，实施例5的夏枯草提取物固体饮料，实 施例6的夏枯草提取物口服液。阳性对照药：别嘌醇
[0070] 3、仪器及试剂
[0071] 全自动生化分析仪ZY-260,科华
[0072] 4、给药溶液的配制：
[0073] 测试样品溶液：将实施例1-6的样品配制成含夏枯草提取物75mg/ml的0. 5%纤 维素钠溶液
[0074] 阳性对照品溶液：别嘌醇12. 5mg/ml的0. 5 %纤维素钠溶液
[0075] 5、实验方法：
[0076] 小鼠分为模型组，阳性药别嘌醇（50mg/kg)组，以上六个样品组。每个小鼠腹腔注 射次黄嘌呤l〇〇〇mg/kg(0. 2ml/10g)，正常组注射水；模型组灌胃等容积蒸馏水，其他样品 组给予相应测试样品药液和阳性对照品溶液，给药体积均为0. 2ml/10g，各组灌胃1次/d， 连续5d。
[0077] 6、血清尿酸测定
[0078] 小鼠禁食不禁水16小时，末次给药30min后，各组腹腔注射HX (全称是： Hypoxanthlne，次黄噪呤）的水混悬液（600mg/kg)，注射体积均为0.2mL/10g。注射HX 45min后摘眼球取血0. 5mL，放置30分钟，转速为5000rpm,离心5min，分离血清，采用全自 动生化分析仪及其原装配套试剂测定血清尿酸浓度。
[0079] 表2夏枯草提取物对ip HX (即腹腔注射次黄嘌呤）致高尿酸血症小鼠模型血清 UA (尿酸）的影响（T 土 SD，n=10)
[0080]
[0081] ##p < 0· Olvs 正常组，*p < 0· 01，#p < 0· Olvs 模型组。
[0082] 结果表明，夏枯草各种提取方法制备提取物及各种剂型均表现出较强的小鼠体内 降低血尿酸活性，与模型均具有显著性差异，比阳性药活性弱。
【主权项】
1. 一种夏枯草提取物在制备降低血尿酸的药物或食品中的应用，其特征在于：所述夏 枯草提取物采用如下方法制备：以夏枯草为原料，通过溶剂提取和浓缩，得到所述夏枯草提 取物。2. 根据权利要求1所述的夏枯草提取物的应用，其特征在于，所述食品包括普通食品、 保健食品以及特殊医学用途配方食品。3. 根据权利要求1所述的夏枯草提取物的应用，其特征在于，其应用于制备治疗或预 防高尿酸血症或痛风的药物或食品。4. 根据权利要求1所述夏枯草提取物的应用，其特征在于，使用的所述溶剂为水或含 水乙醇，所述溶剂与夏枯草的重量份数比为5-50:1。5. 根据权利要求4所述夏枯草提取物的应用，其特征在于，所述溶剂为水时，水与夏枯 草的重量份数比为5-10:1。6. 根据权利要求4所述夏枯草提取物的应用，其特征在于，所述溶剂为含水乙醇时，含 水乙醇的体积百分含量为10% -90%，优选为10% -40% ;所述含水乙醇与夏枯草的重量 份数比为30-50:1。7. 根据权利要求1所述夏枯草提取物的应用，其特征在于，所述提取的时间每次为1-4 小时；优选为2小时。8. 根据权利要求1所述夏枯草提取物的应用，其特征在于，所用提取的方式为加热回 流、微波或超声辅助提取；提取次数为1-3次，优选提取2次。9. 根据权利要求1-8中任一项所述夏枯草提取物的应用，其特征在于，通过加入药剂 学或食品中允许的辅料，将所述夏枯草提取物制成为相应的药物制剂或食品剂型固体饮 料。10. 根据权利要求9所述夏枯草提取物的应用，其特征在于，所述药物制剂为片剂、胶 囊、口服液。
【专利摘要】本发明涉及一种中药材夏枯草提取物的新的应用，即通过抑制黄嘌呤氧化酶活性而抑制体内血中尿酸的合成，发挥降低血尿酸的药理活性，因此可以应用于制备预防和治疗高尿酸血症或通风等疾病的药物或食品中。通过试验证明，本发明的夏枯草提取物具有显著抑制体外黄嘌呤氧化酶活性和降低小鼠体内血尿酸的合成的药理活性。本发明的夏枯草提取物可以使用水或含水乙醇为溶剂，加热提取，提取1-3次，除去药渣，减压浓缩去除溶剂，加辅料制备成中药制剂或食品，具体如胶囊、片剂、口服液或固体饮料等剂型。
【IPC分类】A23L1/29, A61K36/536, A61P19/06
【公开号】CN104997843
【申请号】CN201510478718
【发明人】吴春珍, 文雯, 袁淑清, 陈静, 周斌, 刘 英, 胡海峰
【申请人】国药集团健康产业研究院有限公司, 中国医药工业研究总院
【公开日】2015年10月28日
【申请日】2015年8月7日
文档序号 :
【 9280406 】
技术研发人员：吴春珍,文雯,袁淑清,陈静,周斌,刘英,胡海峰
技术所有人：国药集团健康产业研究院有限公司,中国医药工业研究总院
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
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