一种夏枯草提取物在制备降低血尿酸的药物或食品中的应用
【技术领域】
[0001] 本专利涉及一种夏枯草提取物在制备降低血尿酸的药物或食品中的应用，特别是 应用于临床高尿酸血症或高尿酸人群的预防或治疗用途。
【背景技术】
[0002] 夏枯草（Prunella vulgaris L)，又称铁色草、大头花、棒柱头花、羊肠菜、夏枯草 锣锤草、六月干、棒头柱等。夏枯草营养较为丰富，嫩茎叶中含有蛋白质、脂肪、碳水化合物、 胡萝卜素、维生素 B2、尼克酸和维生素 C等成分。此外，还含有皂甙、芦丁、夏枯草甙、金丝桃 甙及挥发油等。
[0003] 夏枯草性寒，味甘、辛、微苦，具有清泄肝火、散结消肿、清热解毒、祛痰止咳、凉血 止血的功效，适用于淋巴结核、甲状腺肿、乳痈、头目眩晕、口眼歪斜、筋骨疼痛、肺结核、血 崩、带下、急性传染性黄疸型肝炎及细菌性痢疾等。现代药理研究表明，夏枯草有降低血压 的作用，并能扩张血管，其所含芦丁有抗炎作用，并能降低血管通透性，减少脆性，降低肝 脂；夏枯草还有抵制癌细胞的作用。《本草纲目》和黎居士《易简方》，夏枯草治目疼，用沙糖 水浸一夜用，取其能解内热，缓肝火也。楼全善云，夏枯草治目珠疼至夜则甚者，神效，或用 苦寒药点之反甚者，亦神效。
[0004] 高尿酸血症又称痛风（gout)，是一组嘌呤代谢紊乱所致的疾病，其临床特点为高 尿酸血症（hyperuricemia)及由此而引起的痛风性急性关节炎反复发作、痛风石沉积，痛 风石性慢性关节炎和关节畸形，常累及肾脏引起慢性间质性肾炎和尿酸肾结石形成。高 尿酸血症又称痛风（gout)，是一组嘌呤代谢紊乱所致的疾病，其临床特点为高尿酸血症 (hyperuricemia)及由此而引起的痛风性急性关节炎反复发作、痛风石沉积，痛风石性慢性 关节炎和关节畸形，常累及肾脏引起慢性间质性肾炎和尿酸肾结石形成。
[0005] 黄嘌呤氧化酶是人体内重要的氧化酶，主要参与核酸的代谢，能催化次黄嘌呤生 成黄嘌呤，再进一步生成尿酸和自由基。它由1330个氨基酸构成，其氨基酸序列在鼠和人 之间具有90%的同源性，由两个完全对称的结构单元构成。每一个结构单元为145,其催 化中心包括一个钼蝶呤中心、两个铁一硫中心和一个黄素腺嘌呤二核苷酸，其中钼蝶呤中 心是黄嘌呤氧化酶催化黄嘌呤生成尿酸的关键位点。有效抑制XOD活性可减少黄嘌呤向尿 酸的转化，从而可治疗高尿酸血症。
[0006] 痛风急性发病后应尽快给予药物治疗，非留体消炎药、秋水仙碱、糖皮质激素，是 痛风性关节炎急性发作的一线治疗药物。药物的选择取决于关节疼痛的程度和受累关节部 位。对于关节轻中度疼痛患者，一个或几个小关节，或1-2个大关节受累，可选非留体消炎 药、秋水仙碱或糖皮质激素。对关节重度疼痛患者，多关节受累或1~2个大关节受累，可联 合使用非留体消炎药和秋水仙碱，或糖皮质激素和秋水仙碱治疗。对于初始治疗无效的患 者可选用白介素1受体拮抗剂。抑制血尿酸合成的药物是通过抑制黄嘌呤氧化酶，阻断次 黄嘌呤向黄嘌呤和尿酸转化，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸盐在关节及其周围组织沉积， 最终减少痛风的发作。代表药物为别嘌呤醇和非布司他。别嘌呤醇（allopurinOl)是竞争 性黄嘌呤氧化酶抑制剂，早在20世纪60年代就被批准用于治疗痛风，在临床上常作为降尿 酸的首选药物。
[0007] 尽管临床上已经开发多种治疗高尿酸血症的药物，但这些药物均具有较大的副作 用，临床应用受到一定限制；从天然植物或中药材中发现新的治疗药物具有良好的发展前 景。中国发明专利CN104162063报道一种治疗高尿酸血症的中药复方制剂及其制备方法， 以天然中药龙胆草为主要原料；中国专利CN103372159A报道一种具有降尿酸作用的薏米 仁提取物及其制备方法等。目前，国内外文献没有报道夏枯草提取物具有降血尿酸活性。
[0008] 本研究通过筛选体外黄嘌呤氧化酶抑制剂过程中发现夏枯草提取物具有显著的 酶抑制活性，并进一步发现其小鼠体内降尿酸的活性，证明其能够用于临床高尿酸血症的 治疗或高尿酸人群的食疗。
【发明内容】
[0009] 本发明的目的是提供中药材夏枯草提取物的一种新的应用。
[0010] 本发明采用的技术方案如下：
[0011] -种夏枯草提取物在制备降低血尿酸的药物、中的应用，其特征在于：所述夏枯草 提取物采用如下方法制备：以夏枯草为原料，通过溶剂提取和浓缩，得到所述夏枯草提取 物。其中，所述食品包括普通食品、保健食品以及特殊医学用途配方食品。
[0012] 所述夏枯草提取物应用于制备治疗尿酸偏高人群的药物。
[0013] 优选地，所述夏枯草提取物应用于制备治疗或预防高尿酸血症或痛风的药物或食 品。
[0014] 其中，当所述溶剂为水时，水与夏枯草的重量份数比为5-10:1。
[0015] 其中，当所述溶剂为含水乙醇时，含水乙醇的体积百分含量为10% -90%，优选 为10% -40% ;所述含水乙醇与夏枯草的重量份数比为30-50:1。
[0016] 其中，所述提取的时间每次为1-4小时；优选为2小时。
[0017] 其中，所用提取的方式为加热回流、微波或超声辅助提取；提取次数为1-3次，优 选提取2次。
[0018] 其中，通过加入药剂学或食品中允许的辅料，将所述夏枯草提取物制成为相应的 药物制剂或食品剂型固体饮料。
[0019] 优选地，所述药物制剂为片剂、胶囊、口服液。
[0020] 本发明的具有降尿酸作用的夏枯草提取物及其制备方法中，使用市售的夏枯草干 品为原料，经溶剂提取、浓缩，添加各种辅料制成各种口服剂型，作为临床降尿酸药物或食 品，用于临床尚尿酸血症或通风疾病治疗或预防。
[0021] 所述夏枯草提取物的制备方法如下：
[0022] 以水或含水乙醇为提取溶剂，加热回流提取，提取1-3次，减压浓缩条件下去除溶 剂，加辅料制成各种口服剂型；
[0023] 提取溶剂为水或含水乙醇，其中，乙醇的体积百分含量为10% -90%，优选为 40%-90%。溶剂与药材质量比为10-50:1;
[0024] 提取方式包括回流提取、微波或超声辅助提取等一般中药提取方法。
[0025] 使用夏枯草制备的提取物加适当辅料制备成为相应剂型。
[0026] 本发明的夏枯草不限定来源，包括所有夏枯草种类。
[0027] 本发明的发明人在体外筛选黄嘌呤氧化酶抑制剂过程中发现夏枯草提取物具有 显著的黄嘌呤氧化酶抑制活性，暗示其具有体内抑制血尿酸合成的功能，并进一步使用小 鼠体内模型证明其体内降低血尿酸的功能。因此，本发明所提供的夏枯草提取物具备显著 降血尿酸用途，并可以制成多种剂型，用于高尿酸血症或痛风的预防或治疗。
[0028] 本发明的优点在于：药物或食疗产品的活性成分单一，活性成分的提取工艺简单， 并发现其良好的降低尿酸合成的药理活性，体外与体内试验证明其具有显著的降尿酸功 能，实验动物没有明显副作用。
【具体实施方式】
[0029] 下面通过实施例的方式进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实 施例范围之中。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，均按照常规方法和条件，或按照 商品说明书选择。如下实施例中的原料均为市售。
[0030] 实施例1
[0031] 夏枯草提取物胶囊的制备
[0032] 称取夏枯草100克，加水500ml矿泉水或去离子水，浸泡2小时，加热回流提取2 小时，温度为80-100°C，取出提取液；加500ml水再同样提取1次，合并共获得950ml提取 液，减压浓缩至浆状物；按照1 :1比例加入微晶纤维素，混合、烘干、粉碎，加1 %硬脂酸镁混 合均匀，装硬胶囊。
[0033] 实施例2
[0034] 夏枯草提取物片剂的制备
[0035] 称取50克夏枯草，加1500ml 90%乙醇水溶液，浸泡2小时，加热回流提取2小时， 温度为l〇〇°C，取出提取液；再同样加1500ml 90%乙醇水溶液提取一次，合并提取液减压 浓缩至浆状物，按照1:1比例加入微晶纤维素，混合、烘干、粉碎，加崩解剂及其他辅料混合 均勾，制粒，压片。
[0036] 实施例3
[0037] 夏枯草提取物固体饮料的制备
[0038] 称取50克夏枯草，加2500ml 40%乙醇水溶液，浸泡2小时，超声或微波辅助提取 2小时，取出提取液；再同样加2500ml 40%乙醇水溶液提取一次，合并提取液减压浓缩至 浆状物，按照1:1比例加入微晶纤维素，混
文档序号 :
【 9280406 】
技术研发人员：吴春珍,文雯,袁淑清,陈静,周斌,刘英,胡海峰
技术所有人：国药集团健康产业研究院有限公司,中国医药工业研究总院
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
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