具有杀虫特性的活性化合物结合物的制作方法
[0083] 甚至更优选地，式（I)的化合物选自化合物（1-2)或化合物（1-5)。
[0084] 在一个优选的实施方案中，式（I)的化合物为化合物（1-5)。
[0085] 优选地，本发明的活性化合物结合物包含至少一种式（I)的化合物，如化合物 (1-2)、（1-3)、（1-4)或（1-5)，和至少一种活性化合物啶虫脒（11-4-1)、噻虫胺（11-4-2)、 吡虫啉（11-4-4)、螺螨酯（II-23-1)和螺虫乙酯（II-23-3):
[0100] (II-23-3)螺虫乙酯
[0101]
[0102] 具体而言，我们发现列于表1的结合物，其中每个结合物本身是本发明的优选实 施方案。
[0103]表 1
[0104]
[0106]当活性化合物以一定的重量比存在于本发明的活性化合物结合物中时，协同效应 特别明显。然而，活性化合物在活性化合物结合物中的重量比可以在相对宽的范围内变化。 一般而言，本发明的结合物包含下列优选和特别优选的混合比的式（I)的活性化合物和活 性化合物（II)如（11-4-1)、（11-4-2)、（11-4-4)、（II-23-1)或（II-23-3)中的一种：
[0107] 优选的混合比：125:1至1:125
[0108] 更优选的混合比：40:1至1:40
[0109] 特别优选的混合比：25:1至1:25
[0110] 在25:1至1:25的范围内，混合比为，例如，20:1至1:20，15:1至1:15，10:1至 1:10,5:1 至 1:5,3:1 至 1:3,2:1 至 1:2 或其组合，如 20:1 至 1:5 或 5:1 至 1:3 或 5:1 至 1:20 或 1:3 至 1:5。
[0111] 所述混合比是基于重量比。该比值应理解为意指式（I)的活性化合物：活性化合 物（Π)，优选化合物（11-4-1)、（11-4-2)、（11-4-4)、（11-13-1)、（11-15-2)、（11-22-1)、 (II-23-1)或（11-23-3)，更优选化合物（11-13-1)、（11-15-2)、（II-22-1)或（11-23-3)。
[0112] 例如，化合物（1-5)和螺虫乙酯的结合物的优选混合比为10:1至1:10,更优选 7:1 至 1:7,例如 6:1 至 1:6 或 5:1 至 1:5。
[0113] 例如，化合物（1-5)和虫螨腈的结合物的优选混合比为5:1至1:25,更优选1:1至 1:20〇
[0114] 例如，化合物（1-5)和茚虫威的结合物的优选混合比为15:1至1:10,更优选10:1 至 1:5〇
[0115] 例如，化合物（1-5)和定虫隆的结合物的优选混合比为1:1至1:10,更优选1:2至 1:10〇
[0116] 本发明的活性化合物结合物与良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性以及 良好的环境耐受性相结合，适用于保护植物和植物器官、提高采收产量、改善采收材料的品 质以及防治动物害虫，特别是在农业、园艺、畜牧业、林业、花园和休闲设施、存储产品和材 料的保护以及在卫生领域中遇到的昆虫、蜘蛛、蠕虫、线虫和软体动物。它们可优选用作植 物保护剂。本发明的组合物优选对通常敏感和抗性物种以及对全部或某些发育阶段具有活 性。上述害虫包括以下的害虫：虱目（Anoplura)(Phthiraptera)、蛛形纲（Arachnida)、双 壳纲（Bivalva)、唇足纲（Chilopoda)、鞘翅目（Coleoptera)、弹尾目（Collembola)、革翅 目（Dermaptera)、倍足纲（Diplopoda)、双翅目（Diptera)、腹足纲（Gastropoda)、懦虫；还 可以防治原生动物，异翅目（Heteroptera)、同翅目（Homoptera)、膜翅目（Hymenoptera)、 等足目（Isopoda)、等翅目（Isoptera)、鳞翅目（Lepidoptera)、直翅目（Orthoptera)、蚤目 (Siphonaptera)、综合目（Symphyla)、缨翅目（Thysanoptera)、缨尾目（Thysanura)、植物 寄生线虫。
[0117] 如果合适，本发明的活性化合物结合物还可以以特定浓度或施用率用作除 草剂、安全剂、生长调节剂或改进植物特性的试剂或用作杀微生物剂，例如用作杀真 菌剂、抗霉物质、杀细菌剂、杀病毒剂（包括抗类病毒剂）或用作抗ML0(类支原体微 生物（mycoplasma-likeorganisms))和RL0(类立克次体微生物（rickettsia-like organisms))的试剂。如果合适，它们还可以用作合成其他活性化合物的中间体或前体。
[0118] 所有的植物和植物部位都可根据本发明进行处理。在本上下文中，植物应理解为 意指所有的植物和植物种群，例如想要和不想要的野生植物、或作物植物（包括自然生长 的作物植物）。作物植物为可通过常规植物育种和优化方法或通过生物技术和基因工程方 法或通过这些方法的结合获得的植物，包括转基因植物并包括受或不受植物育种者权利的 保护的植物栽培种。植物部位应理解为意指植物所有地上和地下的部位和器官，例如芽、 叶、花和根，可提及的实例为叶、针叶、莖、干、花、子实体、果实和种子，以及根、块茎和根茎。 植物部位还包括采收的材料以及无性繁殖和有性繁殖材料，例如插枝、块茎、根茎、分檗和 种子。
[0119] 使用活性化合物结合物对植物和植物部位进行的本发明的处理可直接进行或通 过用常规处理方法使化合物作用于周围环境、生境或存贮空间，所述常见处理方法为例如 通过浸渍、喷洒、蒸发、喷雾、撒播、涂抹、滴注，而对于繁殖材料，特别是对于种子，还可通过 施用一层或多层包衣。
[0120] 本发明的活性化合物结合物特别适于处理种子。在本文中，上述作为优选的或特 别优选的本发明的结合物可被提及为优选的。因此，由害虫引起的对作物植物的大部分的 损害早在种子存储期间和当将种子引入土壤后受侵害时发生，以及在植物发芽期间和发芽 后立即发生。该阶段特别关键，因为生长植物的根和芽是特别敏感的，即使轻微的损害也可 导致整个植物的死亡。因此，通过使用合适的组合物来保护种子和发芽植物特别引起关注。
[0121] 通过处理植物种子来防治害虫长期为人们所知，并且是不断改进的主题。然而，种 子的处理产生一系列的问题总是无法以令人满意的方式得到解决。因此，需要开发用于保 护种子和发芽植物的方法，其在播种后或植物出苗后无需额外施用作物保护剂。此外，还期 望优化所用活性化合物的量，从而为种子和发芽植物提供最大保护使其免受害虫侵害，且 植物本身也不会受到所用的活性化合物的损害。特别地，处理种子的方法还应考虑转基因 植物固有的杀虫特性，以使用最少的作物保护剂实现对种子和发芽植物的最佳保护。
[0122] 因此，本发明还特别涉及一种保护种子和发芽植物抵抗害虫侵害的方法，其包括 使用本发明的活性化合物结合物处理种子。本发明用于保护种子和发芽植物抵抗害虫侵害 的方法包括同时用式I的活性化合物和至少一种活性化合物（II)处理种子的方法。本发 明还包括在不同的时间，使用式I的活性化合物和至少一种活性化合物（II)处理种子的方 法。本发明还涉及本发明的活性化合物结合物用于处理种子以保护种子和由该种子发芽的 植物抵抗害虫侵害的用途。此外，本发明还涉及用本发明的活性化合物结合物处理的种子 以用于保护其抵抗害虫。本发明还涉及同时用式I的活性化合物和至少一种活性化合物 (II)处理的种子。此外，本发明还涉及在不同的时间，使用式I的活性化合物和（II-1)至 (11-43)中的一种活性化合物处理的种子。在不同的时间使用式I的活性化合物和至少一 种活性化合物（II)处理种子的情况下，本发明的组合物的单独的活性化合物可存在于种 子上的不同层中。在本文中，包含式I的活性化合物和至少一种活性化合物（II)的层可任 选地被中间层分隔开。本发明还涉及式I的活性化合物和至少一种活性化合物（II)以包 衣的组分或以除包衣之外的另一层或另几层的形式来施用的种子。
[0123]本发明的优点之一是：本发明的活性化合物结合物的特定的内吸性意味着，使用 这些活性化合物结合物处理种子不仅能保护种子本身免受害虫侵害，还能保护植物出苗后 免受害虫侵害。以此方式，可以省去在播种时和播种后立即处理作物。
[0124]与单独的杀虫活性化合物相比，本发明的活性化合物结合物的其他优点是协同增 加的杀虫活性，其超过了当两种活性化合物单独施用时预期的活性。与单独的杀真菌活性 化合物相比，本发明的活性化合物结合物还有利的是协同增加的杀菌活性，其超过了当活 性化合物单独施用时预期的活性。这使得优化所使用的活性化合物的量成为可能。
[0125]还可以认为有利的是本发明的活性化合物结合物还可特别地被用于转基因种子， 由该种子长成的植物能够表达直接抵抗害虫的蛋白。通过使用本发明的活性化合物结合物 处理此类种子，仅仅通过，例如杀虫蛋白的表达就可防治某些害虫，且可额外受到本发明的 活性化合物结合物的保护免受损害。
[0126]本发明的活性化合物结合物适于保护上述在农业、温室、森林或园艺中所使用 的任何植物品种的种子。特别地，其采用以下植物品种的种子：玉米、花生、加拿大油菜 (canola)、油菜、罂粟、大豆、棉花、甜菜（例如糖用甜菜和饲用甜菜）、稻、高粱和粟、小麦、 大麦、燕麦、黑麦、向日葵、烟草、马铃薯或蔬菜（例如番茄、甘蓝植物）。本发明的活性化合 物结合物同样适于处理上述果树和植物的种子。特别重要的是处理玉米、大豆、棉花、小麦 和加拿大油菜或油菜的种子。
[0127] 如上所述，使用本发明的活性化合物结合物处理转基因种子也是特别重要的。这 采用通常含有至少一种异源基因的植物种子的形式，所述异源基因控制着尤其是具有杀 虫特性的多肽的表达。在本上下文中，转基因种子中的异源基因可源自微生物，例如芽 孢杆菌属（Bacillus)、根瘤菌属（Rhizobium)、假单胞菌属（Pseudomonas)、沙雷氏菌属 (Serratia)、木霉属（Trichoderma)、棒形杆菌属（Clavibacter)、球囊霉属（Glomus)或粘 帚霉属（Gliocladium)。本发明特别适于处理含有至少一种来自芽孢杆菌属且其基因产品 显示抵抗欧洲玉米螟和/或玉米根蠕虫的活性的异源基因的转基因种子。特别优选源自苏 云金芽孢杆菌（Bacillusthuringiensis)的异源基因。
[0128]在本发明的上下文中，本发明的活性化合物结合物单独施用或以合适的制剂的形 式施用于种子。优选地，在种子足够稳定从而在处理过程中不发生损害的状态下处理种子。 一般而言，可在采收和播种之间的任何时间点处理种子。通常使用的种子已从植物中分离 并已除去穗轴、外壳、茎、荚（coats)、绒毛或果肉。
[0129] 当处理种子时，通常必须注意选择施用于种子的本发明的活性化合物结合物的量 和/或其他添加剂的量，从而使得种子的发芽不受不利影响，或所得植物不受损害。特别是 在活性化合物在某些施用率下可具有植物毒性效应的情况下，必须牢记这一点。
[0130] 可将活性化合物结合物转化为常规的制剂，例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基 悬浮剂、油基悬浮剂、粉剂、粉尘剂、糊剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、用于撒播的颗粒剂、 悬浮-乳液浓缩剂、经活性化合物浸渍的天然材料、经活性化合物浸渍的合成材料、肥料和 聚合物微胶囊。
[0131] 这些制剂是以已知方式，例如通过将活性化合物与填充剂（即液体溶剂和/或固 体载体）混合并且任选使用表面活性剂（即乳化剂和/或分散剂和/或泡沫形成剂）来制 备的。制剂是在合适的设备中或在施用之前或期间制备的。
[0132] 适于用作助剂的为适于纳入组合物本身和/或由其衍生的制剂（例如喷洒液、拌 种剂）特定特性（例如某些技术特性和/或特定的生物特性）的物质。典型的合适的助剂 为：填充剂、溶剂和载体。
[0133] 合适的填充剂为，例如，7K、极性或非极性有机化学液体，例如选自以下类：芳族和 非芳族烃（例如，石
文档序号 :
【 9567828 】
技术研发人员：K·范登恩德,W·蒂勒特
技术所有人：拜耳作物科学股份公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
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