异黄酮类化合物在制备治疗多发性硬化疾病药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及天然药物化学及医药技术领域，具体涉及异黄酮类化合物在制备治疗 多发性硬化疾病药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 多发性硬化（Multiple Sclerosis, MS)是一种中枢神经系统炎性脱髓鞘性疾病， 是细胞免疫与体液免疫共同参与导致的以脑和脊髓白质损伤为主的疾病。病理表现为炎 性反应、髓鞘脱失以及胶质瘢痕的形成等。其中髓鞘脱失及其修复的失代偿是CNS功能 性损伤的病理基础之一。MS病程反复，目前仍然缺乏对MS完全有效的治疗措施。多发性 硬化会引起抑郁、学习记忆能力减弱（参见文献：Franco-Pons N, Torrente M, Colomina MT,Vilella E， Behavioral deficits in the cuprizone-induced murine model of demyelination/remyelination? Toxicol Lett.2007,169(3):205-213.) 〇
[0003] 双环己酮草酰二腙（cuprizone，CPZ，简称铜腙）诱导的脱髓鞘模型是目前用于研 宄MS的经典模型之一。通过在正常鼠粮中添加0. 2% CPZ并喂食6-8周来建立模型。CPZ 为铜离子螯合剂，可特异性作用于CNS的少突胶质细胞（OL)。该模型的主要病理学变化为 胼胝体和小脑白质区域髓鞘的脱失。该模型操作简单，且可重复性高，且不涉及免疫调节情 况下引起的髓鞘脱失。
[0004] 野鸢尾苷（1)、鸢尾黄素（2)、鸢尾苷元-4' -ο-β-D-葡萄糖苷（3)、野鸢尾苷 元（4)、鸾尾苷（5)是从鸾尾科射干属植物射干Belamcanda chinensis(L.)DC.中分得 的异黄酮化合物（参见文献：Jin Li, Chen Hai-sheng, Jin Yong-Sheng, et al. Chemical constituents from Belamcanda chinensis Journal of Asian Natural Products Research 2008, 10(1) :89-91 ;邱鹰昆等，射干的化学成分研究，中国药学杂志2006 ; 41 (15) :1133-1135)。它们的化学结构通式如下：
[0005]
【主权项】
1. 异黄酮类化合物在制备预防或治疗多发性硬化疾病药物中的应用，其特征在于，所 述的异黄酮类化合物是鸢尾黄素或鸢尾苷。
2. 根据权利要求1所述的异黄酮类化合物在制备预防或治疗多发性硬化疾病药物中 的应用，其特征在于，所述的应用是指鸢尾黄素或鸢尾苷降低多发性硬化引起的神经损伤。
3. 根据权利要求1所述的异黄酮类化合物在制备预防或治疗多发性硬化疾病药物中 的应用，其特征在于，所述的应用是指鸢尾黄素或鸢尾苷缓解或改善多发性硬化引起的抑 郁。
4. 根据权利要求1所述的异黄酮类化合物在制备预防或治疗多发性硬化疾病药物中 的应用，其特征在于，所述的应用是指鸢尾黄素或鸢尾苷恢复或改善多发性硬化引起的学 习记忆能力减弱。
5. 根据权利要求1至5任一所述的异黄酮类化合物在制备预防或治疗多发性硬化疾病 药物中的应用，其特征在于，所述的药物是以鸢尾黄素或鸢尾苷为唯一活性成份。
【专利摘要】本发明涉及天然药物化学及医药技术领域，具体涉及射干中异黄酮类化合物鸢尾黄素和鸢尾苷在治疗多发性硬化疾病中的应用。本发明采用2％铜腙诱导小鼠脱髓鞘损伤的模型实验，实验结果发现鸢尾黄素、鸢尾苷能显著改善铜腙诱导脱髓鞘模型小鼠胼胝体部位的髓鞘丢失的病理学改变和超微结构改变；鸢尾黄素、鸢尾苷均能显著逆转铜腙诱导脱髓鞘小鼠的髓鞘相关蛋白表达水平降低的表现鸢尾黄素、鸢尾苷均能显著缓解脱髓鞘模型小鼠的抑郁样行为以及空间性学习记忆能力损伤，显示了显著的保护作用。因此，可将鸢尾黄素和鸢尾苷这两个异黄酮化合物用于制备治疗多发性硬化相关疾病药物的用途。
【IPC分类】A61P25-28, A61P25-24, A61K31-7048, A61P25-00, A61K31-352
【公开号】CN104546824
【申请号】CN201410818123
【发明人】倪鑫, 陈海生, 张琰敏, 金丽, 郑幽, 金永生
【申请人】中国人民解放军第二军医大学
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月19日
文档序号 :
【 8233311 】
技术研发人员：倪鑫,陈海生,张琰敏,金丽,郑幽,金永生
技术所有人：中国人民解放军第二军医大学
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
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