含有吡啶基乙基苯甲酰胺类化合物和其它活性成分的活性成分组合的制作方法
[0115] 根据本发明，所列出的植物尤其可W特别有利地用本发明的活性成分混合物来处 理。上面关于混合物所述的优选范围也适用于运些植物的处理。特别强调的是，用在本文中 特别提及的混合物处理植物。
[0116] 通过处理植物的种子而对有害动物，特别是线虫进行防治是长期W来已知的，并 且是不断改善的主题。然而，在种子处理中还有一些问题总是不能得到令人满意的解决。因 此，值得追求的是开发用于保护种子和萌芽植物的方法，该方法使得在播种后或植物萌芽 后额外施用作物保护剂不再必要或至少能显著地减少。并且还需要优化所用活性成分的 量，W尽可能好地保护种子和萌芽植物免受有害动物(特别是线虫）的侵袭，而所使用的活 性成分不会损伤植物自身。特别地，用于种子处理的方法也应考虑到转基因植物的固有杀 昆虫特性，W使用最少量的植物保护剂对种子和萌芽植物实现最佳保护。
[0117] 因此本发明还尤其设及通过用本发明组合物处理种子W保护种子和萌芽植物免 受有害动物，特别是线虫侵袭的方法，W及增加产量的方法。
[0118] 本发明同样设及本发明药剂用于处理种子W保护种子和萌芽植物免受有害动物， 特别是线虫侵袭，W及用于增加产量的用途。
[0119] 本发明还设及经本发明药剂处理W保护其免受有害动物(特别是线虫)侵袭的种 子。
[0120] 本发明的优点之一是，由于根据本发明的药剂特别的内吸性，用运些药剂对种子 进行的处理不仅保护种子自身还可W保护出苗后长成的植物免受有害动物特别是线虫侵 袭。W该方式，可省却播种时或播种之后不久对植物的即时处理。
[0121] 也被认为有利的是，本发明的混合物也可特别用于转基因种子。
[0122] 制剂 可将活性成分组合转化成常规制剂用于叶面施用和±壤施用，如溶液剂、乳剂、可湿性 粉剂、悬浮剂、粉剂、粉尘剂（S巧ubemi tte 1)、膏剂、可溶性粉剂、颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活 性成分浸溃的天然和合成物质W及在聚合物材料中的微胶囊剂。
[0123] 运些制剂W已知方式制备，例如通过将所述活性成分与增量剂，即液体溶剂和/或 固体载体混合，任选地使用表面活性剂即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。
[0124] 在使用水作为增量剂润湿的情况中，也可用例如有机溶剂作为助溶剂。作为液体 溶剂适宜的主要由：芳香化合物，如二甲苯、甲苯或烷基糞;氯化的芳香化合物或氯化的脂 肪控，如氯苯、氯乙締或二氯甲烧;脂肪控，如环己烧或石蜡，例如石油馈分、矿物油和植物 油；醇类，如下醇或乙二醇W及它们的酸和醋，酬类，如丙酬、甲乙酬、甲基异下基酬或环己 酬;强极性溶剂，如二甲基甲酯胺和二甲亚讽，W及水。
[0125] 适合的固体载体为： 例如，锭盐和天然的石粉，如高岭±、粘±、滑石、白聖、石英、凹凸棒石、蒙脱石或娃藻 ±，及合成的石粉，如高度分散的二氧化娃、氧化侣和娃酸盐，适用于颗粒剂的固体载体为： 例如，破碎并分级的天然石料，如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；及合成的无机及 有机粉的颗粒；W及有机材料的颗粒，如银末、挪壳、玉米穗轴及烟草杆;合适的乳化剂和/ 或发泡剂为:例如非离子及阴离子乳化剂，如聚氧乙締脂肪酸醋、聚氧乙締脂肪醇酸，例如 烷基芳基聚二醇酸，烷基横酸盐、烷基硫酸盐、芳基横酸盐，W及蛋白质水解产物;合适的分 散剂为:例如木素亚硫酸醋废液和甲基纤维素。
[0126] 制剂中可使用增粘剂，如簇甲基纤维素，天然及合成的粉末、颗粒或胶乳形式的聚 合物，如阿拉伯树胶、聚乙締醇、聚乙酸乙締醋；及天然憐脂，例如脑憐脂和卵憐脂，及合成 憐脂。其它的添加剂可为矿物油和植物油。
[0127] 可使用着色剂，如无机颜料，例如氧化铁、氧化铁、普鲁±蓝，及有机染料，例如茜 素染料、偶氮染料和金属献菁染料，及微量营养素，例如铁盐、儘盐、棚盐、铜盐、钻盐、钢盐 和锋盐。
[0128] 该制剂通常含有0.1-95重量％、优选0.5-90重量％-的活性成分。
[0129] 本发明的活性成分组合可W在其商业上通用的制剂中W及W由运些制剂制备的 使用形式在与其它活性成分的混合物中存在，所述活性成分例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒 剂、杀细菌剂、杀蛾剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质或除草剂。所述杀昆虫剂尤其包 括例如憐酸醋、氨基甲酸醋类、簇酸醋、氯代控、苯基脈类、由微生物产生的物质等。
[0130] 与其它已知的活性成分如除草剂或与肥料和生长调节剂混合也是可行的。
[0131] 当用作杀昆虫剂时，本发明的活性成分组合还可W在其商业上通用的制剂W及W 由运些制剂制备的使用形式在与增效剂的混合物中存在。增效剂是通过其提高活性成分的 作用而所加入的增效剂自身不必具有活性的化合物。
[0132] 由商业上通用的制剂制备的使用形式的活性成分含量可W在宽大的范围变化。使 用形式的活性成分浓度可为0.0000001-95重量％、优选0.0001-50重量％活性成分。
[0133] 应用W适于使用形式的常规方式进行。 巧134] 使用形式 当使用本发明的活性成分来防治有害动物、尤其是线虫类时，施用量可W根据施用模 式在较宽范围内变化。本发明的活性成分的施用量如下： 参当处理植物部位，例如叶子时:0.1-10 000克/公顷，优选10-1000克/公顷，特别优选 50-300克/公顷（如果通过诱灌或点滴来施用，甚至可W减小施用量，特别当使用诸如石棉 或珍珠岩等惰性物质时）； 参当处理种子时：2-200 g/100 kg种子，优选3-150 g/100 kg种子，特别优选2.5-25 g/100kg种子，非常特别优选2.5-12.5g/100kg种子； 参当±壤处理时:0.1-10 000克/公顷，优选1-5000克/公顷。
[0135] 在本发明范围内，运些施用量仅仅示例性给出，但不限于此。
[0136] 因此，本发明的活性成分和/或药剂可W用于在处理后的一定时间内保护植物免 于有害动物、尤其是线虫类的侵袭。对植物实现保护的时间通常是用活性成分处理植物W 后的1-28天、优选1-14天、特别优选地1-10天、非常特别优选1-7天，或者在种子处理后最多 200 天。
[0137] 叶面施用 叶面施用应理解为根据常规处理方法将活性物质直接或者通过作用于其环境、生境或 胆藏空间而对植物和植物部位进行的根据本发明的处理，例如通过浸溃、喷洒、蒸发、雾化、 撒播、涂抹和注射。植物部位应理解为植物的所有地上和地下的部位和器官，如芽、叶、花和 根，其中示例性列举叶、针叶、茎、柄、花、子实体、果实、种子W及根、块茎和根茎。植物部位 还包括采收物，W及无性和有性繁殖材料，例如秩苗、块茎、根茎、插枝和种子。
[013引 ±壤施用 ±壤施用应被理解为通过将杀昆虫剂诱灌±壤、渗杂入±壤^及在灌概体系中作为液 滴施用于±壤上使用，从而防治昆虫和/或蛛蛾和/或线虫。或者，本发明的活性成分组合可 W固体形式(例如W颗粒形式）引入植物的生长场所。在水稻作物的情况中，也可W通过将 本发明活性成分组合W固体使用形式(例如作为颗粒)计量加入淹水的稻田中而实现。
[0139] 本发明设及施用于天然基质（±壤)或人造基质（例如石棉、玻璃纤维、石英砂、卵 石、膨胀粘±、赔石）、室外或在封闭系统内（例如溫室或在薄膜覆盖下及用于一年生植 物(例如蔬菜、马铃馨、棉花、甜菜、观赏植物)或多年生植物(例如相橘类植物、果树、热带植 物、香料、坚果、藤本植物、针叶树和观赏植物）的运些施用形式。也可按照超低容量法施加 活性成分或者将活性成分制剂或活性成分本身注射到±壤中。
[0140] 种子处理 本发明的活性成分组合尤其适合用于保护任一种用于农业、溫室、林业或园艺中的植 物品种的种子不受上述有害动物侵袭，特别是不受线虫侵袭。特别地，种子是谷物(如小麦、 大麦、黑麦、泰，W及燕麦）、玉米、棉花、大豆、稻、马铃馨、向日葵、菜豆、咖啡、甜菜(例如糖 用甜菜和饲用甜菜）、花生、蔬菜(如番茄、黄瓜、洋葱和生菜）、草坪和观赏植物的种子。对谷 物（如小麦、大麦、黑麦和燕麦）、玉米和稻种子的处理W及对棉花-和大豆种子的处理特别 重要。
[0141] 在本发明范围内，将本发明的组合物单独或W合适制剂的形式施用于种子。优选 地，进行处理的种子应处于足够稳定而不致于在处理过程中受到任何损害的状态。通常，种 子的处理可W在收获与播种之间的任何时间点进行。通常，使用的种子已从植株上分离，并 去除穗轴、外壳、茎杆、表皮、绒毛或果肉。例如，可W使用已经收获、清洁并干燥至湿含量小 于15重量％的种子。或者，也可W使用干燥后已（例如用水)处理过并然后再次干燥的种子。
[0142] 当处理种子时，通常必须注意如此选择施用于种子上的本发明药剂的量和/或其 它添加剂的量使得种子的萌芽不受到不利影响和/或使长成的植株不受损伤。特别是在某 些施用量下可能表现出植物毒性效果的活性成分的情况下尤其要考虑到运点。
[0143] 本发明的活性成分组合/药剂可W直接施用，即不包含任何其它组分也不经稀释。 通常优选将该药剂W合适制剂的形式施用于种子。用于种子处理的合适制剂和方法为本领 域技术人员所已知，并且描述于例如W下文献:US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4， 808,430 A、US 日，876,739 A、US 2003/0176428 A1、W0 2002/08067日 A1、W0 2002/028186 A2〇
[0144] 可将可根据本发明使用的活性成分组合转化成常规的拌种剂-制剂，如溶液剂、乳 剂、悬浮液剂、粉剂、泡沫剂、浆剂其它用于种子的包衣料，W及ULV制剂。
[0145] 通过将活性成分或活性成分组合与常规添加剂混合W已知的方式来制备运些制 剂，所述常规添加剂为例如常规增量剂W及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化 剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素 W及水。
[0146] 作为可含于根据本发明使用的拌种剂制剂中的着色剂可W考虑所有用于此目的 常规着色剂。本申请上下文中，可使用微溶于水的染料，也可W使用溶于水的染料。可提及 的实例是如下已知的着色剂：玫瑰红（Rhodamine)B、C. I.颜料红（Pigment Red) 112 W及 C. I.苏丹红（Solvent Red) 1。
[0147] 作为可含于根据本发明可使用的拌种剂制剂中的润湿剂可W考虑常规用于农用 化学活性成分制剂的，促进润湿的所有物质。优选可使用糞横酸烷基醋，如糞横酸二异丙醋 或糞横酸二异下醋。
[0148] 作为可含于根据本发明可使用的拌种剂制剂中的分散剂和/或乳化剂可W考虑常 规用于农用化学活性物质制剂的所有非离子、阴离子及阳离子分散剂。优选可使用非离子 或阴离子分散剂或者非离子或阴离子分散剂的混合物。特别可提及的适合的非离子分散剂 是环氧乙烧-环氧丙烷嵌段聚合物、烷基苯酪聚乙二醇酸和Ξ苯乙締苯酪聚乙二醇酸，及它 们的憐酸盐化/醋化或硫酸盐化/醋化的衍生物。适合的阴离子分散剂尤其是木素横酸盐、 聚丙締酸盐和芳基横酸醋-甲醒缩合物。
[0149] 根据本发明使用的拌种剂制剂中还可W含有所有常规用于农用化学活性成分制 剂的抑制泡沫的物质作为消泡剂。优选可使用的是有机娃消泡剂和硬脂酸儀。
[0150] 作为防腐剂，根据本发明使用的拌种剂制剂中还可W含有所有存在于农用化学药 剂可用于此目的的物质。例如可提及的是二氯酪和节醇半缩甲醒。
[0151] 作为可含于根据本发明可使用的拌种剂制剂中的二次增稠剂合适的是农用化学 药剂中可用于此目的的所有常物质。优选考虑纤维素衍生物、丙締酸衍生物、黄原胶、改性 粘±和高度分散的二氧化娃。
[0152] 作为可含于根据本发明可使用的拌种剂制剂中的粘合剂合适的是可用于拌种剂 中的所有常规粘合剂。优选可提及聚乙締化咯烧酬、聚乙酸乙締醋、聚乙締醇和甲基纤维素 (Tylose)。
[0153] 可存在于可根据本发明使用的拌种产品制剂中的赤霉素优选考虑赤霉素 A1、A3 (=赤霉酸）、A4和A7,特别优选使用赤霉酸。运些赤霉素是已知的（参见R. Wegler乂hemie der Pflanzenschutz-und Schadlingsbekampfungsmitter'，第2卷，Springer Verlag， 1970,第401-412页）。
[0154] 根据本发明可使用的拌种产品制剂可W直接或预先用水稀释后用于处理各种类 型的种子。例如，浓缩剂或可由其通过用水稀释而获得的制剂可用来拌种谷物如小麦、大 麦、黑麦、燕麦和黑小麦的种子W及玉米、稻、油菜、魏豆、菜豆、棉花、大豆、向日葵和甜菜的 种子，或者多种不同的蔬菜种子。可根据本发明使用的拌种剂-制剂或其稀释制品也可W用 来拌种转基因植物的种子。在该情况下，与通过表达所形成的物质协作可产生额外的协同 效应。
[0155] 用于用根据本发明可使用的拌种剂制剂或由上述拌种剂制剂通过添加水制备的 制剂处理种子可W考虑所有常规可用于拌种的混合设备。具体地，在拌种时如此进行，即将 种子置于混合器中，将各自所需量的拌种剂制剂或者作为其本身或事先用水稀释后加入， 并且进行混合直到制剂均匀分布到种子上。任选地，随后进行干燥过程。
[0156] 可根据本发明使用的拌种剂-制剂的施用量可W在较宽的范围内变化。运取决于 制剂中活性成分的各自的含量和取决于种子。活性成分组合的施用量通常为每千克种子使 用0.001到50g，优选每千克种子0.01到25邑。
[0157] 2种活性成分的组合的死亡率的计算公式 可如下计算巧巾活性成分的给定组合的预期活性(参见Co化y, S.R.，乂alculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations''，Weeds 15, 第20-22页，1967): 如果 X表示在Wm ppm或(6克/公顷的施用量使用活性成分A时w未经处理的对照组的％表示 的死亡率， Y表示在Wn ppm或克/公顷的施用量使用活性成分即寸W未经处理的对照组的％表示 的死亡率， E表示在We和99111、或2和^^克/公顷的施用量使用活性成分A和即寸W未经处理的对照 组的％表示的死亡率， 那么
[0158] 如果实际的杀昆虫剂死亡率高于计算值，那么该组合超过加和效应，即存在协同 效应。在运种情况下，实测的死亡率必然大于基于上式计算出的预期死亡率化)的值。
[0159] 实施例1: 瘤晒属试验(喷涂处理） 溶剂： 78重量份的丙酬 1.5重量份的二甲基甲酯胺 乳化剂： 0.5重量份的烷基芳基聚二醇酸 为制备活性成分的适当制剂，混合1重量份的活性成分与所述量的溶剂和乳化剂，并用 含乳化剂的水将浓缩物稀释至所需的浓度。将细胞、抱子或病毒溶解在含乳化剂的水中至 所需的浓度W制备合适的生物剂-混悬液。
[0160] 用所需的浓度的活性成分-和/或生物剂制品喷涂被所有阶段的桃晒（Myzus persicae)侵扰的大白菜(Brassica pekinensis)叶片。
[0161] 在希望的时间后，确定W百分比计算的效果。在运里，100%是指所有晒虫都被杀 死;0%是指没有晒虫被杀死。确定的死亡率数字用于根据Co化y公式的计算(参见表1)。
[0162] 在该试验中，与单独使用的物质相比，根据本申请的氣化菌酷胺与其它活性成分 或与生物剂的下述组合产生了协同增强的效果： 表1-1:桃晒试验
*实测=实测的杀昆虫作用，**计算=通过Co化y式计算的作用。 巧164] 实施例2: 草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)试验(喷涂处理） 溶剂： 78.0重量份的丙酬 1.5重量份的二甲基甲酯胺 乳化剂： 0.5重量份的烷基芳基聚二醇酸 为制备活性成分的适当制剂，混合1重量份的活性成分与所述量的溶剂和乳化剂，并用 含乳化剂的水将浓缩物稀释至所需的浓度。
[0165]用所需的浓度的活性成分制剂喷涂玉米(Zea mays)叶片，并在干燥后，接种粘虫 (草地夜蛾)的幼虫。
[0166] 在希望的时间后，确定W百分比计算的效果。在运里，100%是指所有的幼虫被杀 死，0%是指没有幼虫被杀死。确定的死亡率数字用于根据Co化y公式的计算(参见表1)。
[0167] 在该试验中，与单独使用的活性成分相比，根据本申请的氣化菌酷胺和其它活性 成分的下述组合产生了协同增强的效果： 表2:草地夜蛾试验
*实测=实测的杀昆虫作用，**计算=通过Co化y式计算的作用。 巧16引实施例3 种子处理-棉花萌芽试验 将棉花(陆地棉）的种子与所需量的活性成分和抱子W及水进行混合。在干燥后，在每 种情况下将25粒种子播种在装有砂壤±的盆中。
[0169] 2天后，基于已经萌发的棉芽，确定W百分比计算的效果。
[0170] 与单独使用的物质和未经处理的对照组相比，氣化菌酷胺和生物剂的下述组合显 示出更好的萌芽率： 表3:棉花萌芽
*实测=实测的杀昆虫作用，**计算=通过Co化y式计算的作用。
[0171] 实施例4: 南方根结线虫试验 溶剂：125.0重量份的丙酬 为制备活性成分的适当制剂，将1重量份的活性成分与所述量的溶剂混合，并用水将浓 缩物稀释至所需的浓度。用水将抱子稀释至所需的浓度W制备抱子混悬液。
[0172] 给容器装入砂、活性成分溶液、南方根结线虫卵-幼虫-混悬液和生菜种子。生菜种 子萌芽并形成幼苗。在根上形成瘦化alien)。
[0173] 在期望的时间后，借助于W百分比计的瘦形成，确定杀线虫作用。在运里，100%是 指没有发现瘦;0%是指经过处理的植物上的瘦的数目与未经处理的对照组相当。确定的数 字用于根据Co化y公式的计算(参见表1)。
[0174]在该试验中，与单独使用的活性成分相比，根据本申请的氣化菌酷胺和生物剂的 下述组合产生了协同增强的效果： 表4:南方根结线虫试验
*实测=实测的杀昆虫作用，**计算=通过Co化y公式计算的作用。
[017引实施例5: 大豆-与菌根相组合的生长促进 将大豆(Glycine max)的种子与所需量的活性成分在水中混合。干燥后，将种子播种在 装有砂和珍珠岩（1:1)的盆中。为接种丛枝菌根真菌，预先W25 ml/L的浓度将砂-珍珠岩混 合物与菌根接种物(AMykor GmbH;德国）混合。给种子覆盖3 cm Lecaton (膨胀粘±)。 [0176]在接下来的44天中，在溫室中在良好生长条件下栽培植物。用具有低憐酸盐浓度 (2化M)的营养物溶液化oagland和Arnon，1950，半浓缩溶液)诱灌盆。
[0Π7]在相同条件下，栽培不含丛枝菌根真菌的未经处理的对照植物。
[0178] 通过经处理的植物的新根的重量与未经处理的对照组的对比，确定对苗和根的生 长促进作用。
[0179] 与单独施用和与对照组相比，活性成分和生物剂的下述组合表现出增加的根生 长。
[0180] 表5:大豆植物生长
【主权项】
1. 活性成分组合产品，其包括 (1-1)式⑴的N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺(氟吡菌酰胺） 及其N-氧化物 和 (II)至少一种杀昆虫或杀线虫活性成分，其选自下述的至少一种其它活性成分:淡紫 色拟青霉（Π -5)，淡紫色拟青霉菌株251 (Bioact?) (11-6)。2. 如权利要求1中定义的活性成分组合产品用于防治有害动物的用途。3. 根据权利要求2所述的用途，其中所述有害动物是线虫类。4. 用于防治有害动物的方法，其特征在于，使如在权利要求1中定义的活性成分组合产 品作用于要保护的植物的叶、花、茎或种子上，作用于有害动物和/或它们的生境或者土壤。5. 用于制备杀昆虫和/或杀螨和/或杀线虫的药剂的方法，其特征在于，将如权利要求1 中定义的活性成分组合产品与增量剂和/或表面活性剂混合。6. 包含权利要求1所述的活性成分组合产品的药剂，其用于防治有害动物。7. 如权利要求1中定义的活性成分组合产品用于处理种子的用途。8. 如权利要求1中定义的活性成分组合产品用于处理土壤或人工基底的用途。9. 种子，其包含如权利要求1中定义的活性成分组合产品。
【专利摘要】本发明涉及新的活性成分组合，其由氟吡菌酰胺和其它已知活性成分组成，且非常适合用于以叶面施用和土壤施用和/或在种子处理中防治有害动物，如昆虫和/或不希望的螨类和/或线虫类，以及适合用于增加产量。
【IPC分类】A01P3/00, A01P5/00, A01N43/40, A01P7/02, A01C1/00, A01P7/04, A01N63/04
【公开号】CN105594749
【申请号】CN201510281864
【发明人】H.洪根贝格, H.里克, R.马施特斯
【申请人】拜耳知识产权有限责任公司
【公开日】2016年5月25日
【申请日】2011年11月30日
【公告号】CA2819270A1, CN103429080A, CN103429080B, CN104824034A, CN104824036A, CN104824043A, CN104886081A, CN104938522A, CN104957173A, CN104957174A, CN104957175A, EP2460407A1, EP2645857A1, US20140005047, WO2012072696A1
文档序号 :
【 9830688 】
技术研发人员：H.洪根贝格,H.里克,R.马施特斯
技术所有人：拜耳知识产权有限责任公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
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