含有吡啶基乙基苯甲酰胺类化合物和其它活性成分的活性成分组合的制作方法
[0064] 根据本发明，特别优选处理各自市售可得的或正在使用的植物品种的植物。
[0065] 取决于植物物种或植物品种、它们的位置和生长条件(±壤、气候、营养生长期、营 养），通过本发明的处理也产生了超加和（"协同"）效应。例如，可能出现W下超过实际预期 的效果:降低可根据本发明使用的物质和药剂的施用量和/或拓宽其活性谱和/或增强其作 用、改善植物生长、提高对高溫或低溫的耐受性、提高对干旱或者对水或±壤含盐量的耐受 性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、改善采收产品的品质和/或提 高其营养价值、改善采收产品的储存稳定性和/或可加工性。
[0066] 所有植物和植物部位均可根据本发明进行处理。植物是指所有植物及植物种群， 如需要的及不需要的野生植物、品种和植物变种(不论其受或不受植物品种保护权或植物 育种者权保护）。品种和植物变种可W为通过一种或多种生物技术法进行辅助或增补的常 规繁殖和育种法获得的植物，所述生物技术法如通过使用双单倍体、原生质体融合、随机诱 变和定向诱变、分子标记或遗传标记，或者通过生物工程和遗传工程方法。植物部位是指植 物的所有地上及地下部位和器官，例如芽、叶、花及根，其中示例性列举叶、针叶、茎、枝、花、 子实体、果实和种子，W及根、球茎和根茎。收割物W及无性和有性繁殖材料，例如插枝、球 茎、根茎、分築和种子，也属于植物部位。
[0067] 在可按照本发明方法保护的植物中，可提到的有:主要大田作物，如玉米、大豆、棉 花、芸苔油巧(Brassica oilseeds)如甘蓝型油菜（Brassica napus)(例如加拿大油菜）、宪 菁（完菁）、芥菜型油菜(B. juncea)(如芥菜）和埃塞俄比亚芥（Brassica carinata)、稻、小 麦、甜菜、甘薦、燕麦、黑麦、大麦、泰、黑小麦、亚麻、藤本植物W及各种水果，及各种植物分 类群的蔬菜，如菩薇科属种(Rosaceae SP.)(例如仁果如苹果和梨；W及核果如杏、樓桃、扁 桃和桃；浆果如草替）、茶薦子科属种（Ribesioidae sp .)、胡桃科属种（Juglandaceae 8口.）、枠木科属种（8日1：111日。日日0 89.)、漆树科属种（4]1日。日'(11日。日日日89.)、壳斗科属种 (Fagaceae sp.)、桑科属种（Moraceae sp.)、木犀科属种（Oleaceae sp.)、雜猴桃科属种 (Actinidaceae sp.)、精科属种化auraceae sp.)、芭蕉科属种(Musaceae sp.)(例如香蕉 植株和香蕉种植园（Banane吨lantagen))、茜草科属种（Rubiaceae sp.)(例如咖啡）、山茶 科属种(Theaceae sp.)、梧桐科属种（Ster州liceae sp.)、芸香科属种(Ru1:aceae sp.)(例 如巧樣、澄和葡萄抽）；茄科属种(Solanaceae sp.)(例如番茄、马铃馨、胡椒、茄子）、百合科 属种化iliaceae sp.)、菊科属种(Compositiae sp.)(例如窝宦、朝鲜劑和菊宦--包括菊宦 根(Cicho;rie)、苦宦(Endivie)或普通菊宦）、伞形科属种(Umbelliferaesp.)(例如胡萝K 欧芹、芹菜和块根芹）、南瓜科属种(Cucurbitaceae sp.)(例如黄瓜--包括騰溃黄瓜、夏南 瓜、西瓜、南瓜和甜瓜类）、葱科属种(Alliaceae SP.)(例如洋葱类和葱）、十字花科属种 (Cruc i ferae sp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、西兰花、花挪菜、抱子甘蓝、小白菜、球茎甘 蓝、四季萝l·/萝l·、辣根、水芹、大白菜）、豆科属种化eg皿inosae sp.)(例如花生、魏豆类，和 菜豆类--如蔓菜豆和蚕豆）、襲科属种(畑enopodiaceae sp.)(例如若连菜、若连菜(Beifi kohl)、渡菜、甜菜根）、锦葵科属种(Malvaceae)(例如秋葵）、天口冬科(Asparagaceae)(例 如芦算）；园艺作物和森林作物;观赏植物；W及运些作物植物的基因修饰的同源物。
[0068] 根据本发明的处理方法可W用于处理遗传修饰生物(GMOs)，例如，植物或种子。遗 传修饰植物(或转基因植物)是指异源基因已经被稳定整合到基因组中的植物。表述"异源 基因"基本上是指运样一种基因，其在植物W外提供或装配，并在引入核基因组、叶绿体基 因组或线粒体基因组中时可W通过表达目的蛋白或多肤或者通过下调或沉默植物中存在 的一种或多种其它基因（例如借助于反义技术、共抑制技术或RNAi-技术[RNA干扰])赋予所 转化的植物新的或改善的农学或其它特性。位于基因组中的异源基因同样被称为转基因。 由其在植物基因组中特定存在定义的转基因称为转化-或转基因株系。
[0069] 根据植物种或植物品种、其种植地点和生长条件(±壤、气候、植物生长期、营养）， 通过本发明的处理还可产生超加和性（"协同"）效应。因此，可取得如下超过实际预期的效 果:例如可降低根据本发明可使用的活性化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/ 或提高其活性，改善植物生长、提高对高溫或低溫的耐受性、提高对干旱或对水或±壤含盐 量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、使果实更大、株高更 高、叶色更绿、开花更早、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、提高果实内的糖浓 度、改善采收产品的胆存稳定性和/或可加工性能。
[0070] W某些施用量，本发明的活性化合物结合物还可对植物具有强化作用。因此，它们 还适于调动植物的防御体系来抵抗不希望的微生物的侵袭。运可能是根据本发明的组合例 如对真菌的活性提高的可能的原因之一。在本文中，强化植物(诱导抗性）的物质的含义应 理解为是指运样的物质或物质结合:其能够如此刺激植物的防御体系，使得当随后感染不 希望的微生物时，经处理的植物显示出对运些微生物的相当大的抵抗度。在本发明情况下， 不希望的微生物的含义应理解为是指植物致病真菌、细菌和病毒。因此，本发明物质可用于 在处理之后的一段时间内保护植物抵抗上述病原体的侵袭。产生保护的时间通常为在植物 用活性化合物处理之后的1至10天，优选1至7天。
[0071] 优选根据本发明处理的植物和植物品种包括具有能赋予所述植物特别有利的、有 用的特性的遗传物质的所有植物(无论其是通过育种和/或生物技术方式获得）。
[0072] 还优选根据本发明处理的植物和植物品种对一种或多种生物性胁迫具有抗性，即 所述植物展示出对动物和微生物有害物更好的防御性，如对线虫、昆虫、蛾、植物致病真菌、 细菌、病毒和/或类病毒。
[0073] 线虫抗性植物的例子描述于美国专利申请号11/765,491、11/765,494、10/926， 819、10/782,020、12/032,479、10/783,417、10/782,096、11/657,964、12/192,904、11/396， 808、12/166,253、12/166,239、12/166,124、12/166,209、11/762,886、12/364,335、11/763， 947、12/252，453、12/209，354、12/491，396或12/497，221中。
[0074] 还可根据本发明处理的植物和植物品种为对一种或多种非生物性胁迫具有抗性 的那些植物。非生物性胁迫条件可包括例如干旱、低溫条件、热条件、渗透胁迫、溃、提高的 ±壤盐含量、提高的矿物曝露、臭氧条件、强光条件、氮养分有限的可利用率、憐养分有限的 可利用率或者避免遮光。
[0075] 还可根据本发明处理的植物和植物品种是特点为提高的产量特性的那些植物。在 运些植物的情况下，提高的产量可W归因于，例如，改进的植物生理、改进的植物生长和改 进的植物发育（如水分利用效率、保水效率）、改进的氮利用、提高的碳素同化作用、改进的 光合作用、提高的发芽力W及加速成熟。此外，产量会受改进的植物结构 (Pflanzenarchitektur)(在胁迫-及非胁迫条件下）的影响，包括提早开花、对生产杂交种 子的开花控制、秩苗活力（Keimpflanzenwiichsigkeit)、植物大小、节间数和-距离、根系生 长、种子大小、果实大小、芙果大小、芙果数或穗数、每个芙果或穗的种子数、种子质量 (Samenmasse)、提高的种子饱满度、降低的种子传播、降低的芙果开裂和抗倒伏性。其它产 量特征包括种子组成，例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量和油组成、营养价值、对营 养不利的化合物的减少、改进的可加工性和改进的可存储性。
[0076] 具有上述特征的植物的例子非穷尽地列于表A中。
[OOW]可根据本发明处理的植物为已表达出杂种优势或杂交效应的杂种植物，所述特征 通常会导致更高的产量、更高的活力、更好的健康度和更好的对生物及非生物胁迫因素的 抗性。运样的植物通常由一种自交雄性不育株亲系(母系杂交配偶体)与另一种自交雄性能 育亲系(父系杂交配偶体)杂交得到。杂种种子通常从雄性不育植株中采收并售给栽培者。 雄性不育植株有时（例如玉米中）可通过去雄，即机械去除雄性繁殖器官(或雄花)制得，但 是，更通常地，雄性不育是由植物基因组中的遗传决定因子产生的。运种情况下，尤其是当 因为希望从杂交植物采收的产品是种子时，确保杂种植物(其含有对雄性不育负责的遗传 决定子)的雄性能育性完全恢复通常是有利的。运可W通过确保父系杂交配偶体具有合适 的能够恢复杂种植物中雄性能育性的育性恢复基因而实现，所述杂种植物包含造成雄性不 育的遗传决定子。雄性不育的遗传决定子可位于细胞质中。细胞质雄性不育(CMS)的例子例 如描述于芸苔属（Brassica species)中（W0 92/05251、W0 95/09910、W0 98 /27806、W0 05/002324、W0 06/021972和US6，229，072)。但是，雄性不育遗传决定子也可位于核基因组 中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如基因工程而获得。一种获得雄性不育植株 的特别有用的方法描述于W0 89/10396中，其中例如核糖核酸酶(例如芽抱杆菌RNA酶)在雄 蕊的绒拉层细胞中选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂例如芽抱杆菌RNA 酶抑制剂在绒拉层细胞中的表达而恢复(例如W0 91/02069)。
[0078] 可根据本发明处理的植物或植物品种(通过植物生物技术如基因工程得到的）为 除草剂耐受性植物，即耐受一种或多种预先给定的除草剂的植物。所述植物也可通过遗传 转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
[0079] 除草剂耐受性植物有例如草甘麟耐受性植物，即耐受除草剂草甘麟或其盐的植 物。可通过不同的方式使得植物对草甘麟具有耐受性。例如草甘麟耐受性植物可通过用编 码 5-締醇丙酬酷莽草酸-3-憐酸合酶（5-Enolpy;ruvylshikimate-3-phosphatsynthase) (EPSPS )的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的例子有细菌鼠伤寒沙口菌（Salmone 1 la ty曲imurium)的AroA基因（突变体CT7)(Comai等人，Science (1983)，221，370-371)、细 菌农杆菌（Agrobacterium sp.)的CP4基因 （Barry等人，Curr. Topics Plant 曲ysiol. (1992)，7，139-145)、编码矮牵牛的EPSPSKhah等人，Science (1986)，233，478- 481)、番茄的EPSPS(Gasser等人，J. Biol.化em. (1988)，263，4280-4289)或牛筋草 (Eleusine)的EPSPS(W0 01/66704)的基因。也可 W是突变的EPSPS，如例如EP 0837944、W0 00 /66746、W000/66747或W002/26995中所述。草甘麟耐受性植物也可通过表达编码草甘麟 氧化还原酶-酶的基因而获得，如美国专利5,776,760和5,463，175中所述。草甘麟耐受性植 物也可通过表达编码草甘麟乙酷基转移酶-酶的基因而获得，如例如W0 02/36782、W0 03/ 092360、WO 05/012515和W007/024782中所述。草甘麟耐受性植物还可通过选择含天然存在 的上述基因的突变的植物而获得，如例如W0 01/024615或W0 03/013226中所述。表达赋予 其草甘麟耐受性的EPSPS基因的植物描述于例如美国专利申请号11 /517,991、10/739， 610、12/139,408、12/352,532、11/312,866、11/315,678、12 /421,292、11/400,598、11/ 651,752、11/681,285、11/605,824、12/468,205、11 /760,570、11/762,526、11/769,327、 11/769,255、11/943801或12/362,774中。含有其它赋予其草甘麟耐受性的基因（如脱簇酶 基因）的植物描述于例如美国专利申请号11/588,811、11/185,342、12/364,724、11 /185， 560或 12/423,926 中。
[0080] 其它除草剂耐受性植物有例如对抑制酶谷氨酷胺合酶的除草剂具有耐受性的植 物，所述除草剂如双丙氨麟（bialaphos)、草下麟（Phosphinothricin)或草锭麟 (Glufosinate)。所述植物可通过表达解毒除草剂的酶或对抑制作用有抗性的酶谷氨酷胺 合酶突变体而获得，例如美国专利申请号11/760，602中所述。运样一种有效的解毒酶例如 是编码草下麟乙酷转移酶的酶(例如链霉菌（Streptomyces)属的bar蛋白或pat蛋白）。表达 外源性草下麟乙酷转移酶的植物例如描述于美国专利5，561，236、5，648，477、5，646，024、 5,273,894、5,637,489、5,276,268、5,739,082、5,908,810和7，112,665中。
[0081] 其它的除草剂耐受性植物还可W是对抑制酶径基苯丙酬酸双加氧酶(HPPD)的除 草剂具有耐受性的植物。HPPD是催化对径基苯丙酬酸化PP)转变为尿黑酸的反应的酶。可将 对HPPD抑制剂具有耐受性的植物用编码天然存在的抗HPPD酶的基因或者用编码突变的或 嵌合的册PD酶的基因进行转化，如W0 96/38567、W0 99/24585和W0 99/24586中所述。对 HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些能形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获 得，尽管HPPD抑制剂对天然HPPD酶具有抑制作用。此类植物和基因描述于W0 99/34008和 W002/36787中。植物对HPPD抑制剂的耐受性除用编码HPPD耐受性酶的基因外，也可通过用 编码预苯酸脱氨酶-活性(PDH-活性)的基因转化植物而改善，如W0 2004/024928中所述。此 夕h可通过向植物的基因组中加入编码能够代谢或降解HPPD-抑制剂的酶（如W0 2007/ 103567和W02008/150473所示的CYP450-酶）的基因使植物对HPPD-抑制剂-除草剂的耐受性 更强。
[0082] 其它的除草剂耐受性植物还有对乙酷乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。 已知的ALS抑制剂包括例如横酷脈、咪挫嘟酬、Ξ挫并喀晚类、喀晚基氧基(硫代)苯甲酸醋 类和/或横酷基氨基幾基Ξ挫嘟酬除草剂。已知酶ALS(同样被称为乙酷径酸合酶，AHAS，已 知）中不同突变赋予对不同除草剂和除草剂组的耐受性，例如T r a η e 1和Wr i g h t，W e e d Science (2002)，50，700-712中，W 及美国专利5,605,011、5,378,824、5，141，870和5， 013,659中所述。横酷脈耐受性植物和咪挫嘟酬耐受性植物的制备描述于美国专利5,605， 011、5,013,659、5，141，870、5,767,361、5,731，180、5,304,732、4,761，373、5,331，107、5， 928，937、和5，378，824中；和国际公布文本wo 96/33270中。其它咪挫嘟酬耐受性植物还描 述于例如W02004/040012、W0 2004/106529、W0 2005/020673、W0 2005/093093、W0 2006 / 007373、W0 2006/015376、W0 2006/024351 和W02006/060634中。其它横酷脈-及咪挫嘟酬耐 受性植物还描述于例如W007/024782和美国专利申请号61/288958中。
[0083] 其它对咪挫嘟酬和/或横酷脈具有耐受性的植物可通过诱导诱变、在除草剂存在 的情况下在细胞培养物中选择、或者通过突变育种而获得，例如在美国专利5,084,082中对 大豆、在W0 97/41218中对稻、在美国专利5,773,702和W0 99 /057965中对甜菜、在美国专 利5,198,599中对窝宦、或在W0 01/065922中对向日葵进行的描述。
[0084] 还可根据本发明处理的植物或植物品种(通过植物生物技术法例如基因工程而获 得)为具有昆虫抗性的转基因植物，即，即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。运样的 植物可通过遗传转化或通过选择选择包含赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
[0085] 本文中的术语"具有昆虫抗性的转基因植物"包括含有至少一种转基因的任何植 物，所述转基因含有编码下列蛋白的编码序列： 1) 苏云金芽抱杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分，如由 Crickmore等人，Microbiology and Molecular Biology Reviews (1998), 62, 807-813) 列出、由Crickmo re等人（2005)在苏云金芽抱杆菌毒素命名法中在http :// WWW. 1 if esci . Sussex. ac.址/Home/Nei l_Crickmore/I3t/处在线列出的杀虫晶体蛋白，或其 杀虫部分，例如Cr y 蛋白类的 Cry 1 Ab、Cr y 1 Ac、Cr y 1B、Cr y 1C、Cry 1D、Cry 1F、Cry 2Ab、Cr y 3 Aa 或 化y3抓的蛋白或其杀虫部分(例如EP 1999141和WO 2007/107302);或由合成基因编码的此 类蛋白，例如美国专利申请号12/249,016中所述;或者 2) 苏云金芽抱杆菌的晶体蛋白或其部分，所述蛋白或部分在第二种除苏云金芽抱杆菌 W外的另外的晶体蛋白或其部分存在下起杀虫作用，所述另外的晶体蛋白或其部分如由晶 体蛋白Cry34和Cry35组成的二元毒素(Moellenbeck等人，化t. Biotechnol. (2001), 19，668-72; Schnepf等人，Applied 化vironm. Microbiol. (2006)，71，1765-1774)， 或由Cry ΙΑ-或Cry IF-蛋白与Cry2Aa-或Cry2Ab-或Cry2Ae-蛋白组成的二元毒素（美国专利 申请号 12/214,022和EP 08010791.5);或 3) 含有苏云金芽抱杆菌的两种不同杀虫晶体蛋白的部分的杀虫杂种蛋白，例如上述1) 蛋白的杂合体或上述2)蛋白的杂合体，例如，由玉米品系（Event)M0N98034生产的蛋白质 CrylA.105(W0 2007/027777);或者 4) 上述点0-3)中任何一项的蛋白，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸取 代，从而获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、 和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变，如玉米品系M0N863或M0N88017中的 蛋白质化y3抓1，或者玉米品系MIR 604中的蛋白质化y3A;或者 5) 苏云金芽抱杆菌或蜡状芽抱杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌蛋白或其杀虫部 分，女曰列于http://www. 1 ifesci . Sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html的起 营养作用的昆虫毒性蛋白（营养期杀虫蛋白质，VIP)，例如，蛋白质类VIP3Aa的蛋白质;或者 6) 苏云金芽抱杆菌或蜡状芽抱杆菌的分泌蛋白，其在苏云金芽抱杆菌或蜡状芽抱杆菌 (B. cereus)的第二种分泌性蛋白的存在下具有杀虫活性，如由蛋白质VIP1A和VIP2A组成的 二元毒素(W0 94/21795);或者 7) 含有苏云金芽抱杆菌或蜡状芽抱杆菌的不同分泌蛋白的部分的杀虫杂种蛋白，如上 述1)蛋白的杂合体或上述2)蛋白的杂合体;或者 8) 根据上述点5)至7)中任何一项的蛋白，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基 酸取代，从而获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范 围、和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变(其中保留杀虫蛋白质的编码）， 如棉花品系COT 102中的蛋白VIP3Aa;或者 9) 苏云金芽抱杆菌或蜡状芽抱杆菌的分泌蛋白，其在苏云金芽抱杆菌的晶体蛋白存在 下具有杀虫活性，如由VIP3与CrylA或化ylF组成的二元毒素(美国专利申请号61/126083和 61/195019)、或由蛋白VIP3与蛋白Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae组成的二元毒素（美国专利申 请号 12/214,022和EP 08010791.5);或 10) 根据上述9)的蛋白，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸取代，从而获得 对目标昆虫种类更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在 克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变(其中保留杀虫蛋白质的编码）。
[0086] 当然，本文中的昆虫耐受性转基因植物，还包括含有编码上述1至10类中任意一种 蛋白的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中，昆虫抗性植物含有多于一种的编码上 述1至10类的任一类的蛋白的转基因，从而当使用针对不同目标昆虫种类的不同蛋白时扩 展所影响的目标昆虫种类的范围；或者通过使用不同蛋白而延迟植物的昆虫抗性的产生， 所述蛋白对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具有不同的作用方式，如结合至昆虫中的不 同受体结合位点。
[0087] 本文中的"昆虫抗性转基因植物"此外包括含有至少一种含有在表达时产
文档序号 :
【 9830688 】
技术研发人员：H.洪根贝格,H.里克,R.马施特斯
技术所有人：拜耳知识产权有限责任公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
技术研发人员：H.洪根贝格,H.里克,R.马施特斯
技术所有人：拜耳知识产权有限责任公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除