一种杀虫、杀螨剂及其制备方法
【专利说明】一种杀虫、杀螨剂及其制备方法
[0001] 本发明属除虫菊酯类农药及其合成。
[0002] 中国专利公开号CN106381曾报道了具有通式[I]的新化合物，该化合物具有较高 的杀虫、杀螨活性。
[0003] 化合物[I]的通用名Flubrocythrinate,其化学名为a-氰基-3(4-溴苯氧节 基）-2- (4-二氟甲氧基苯基）-3-甲基丁酸酯。
[0004] 化合物[I]的结构中存在二个手性碳原子，应具有下列四种光学异构体：
[0005] 1、右旋（S) -a-氰基-3 (4_溴苯氧基苄基）_⑶_2_ (4_二氟甲氧基苯基）_3_甲 基丁酸酯[la]
[0006]2、右旋（R) -a-氰基-34-溴苯氧基苄基）-⑶-2- (4-二氟甲氧基苯基）-3-甲基 丁酸酯[lb]
[0007] 3、左旋（S)-a-氰基-3 (4-溴苯氧基苄基）-(R)_2-(4-二氟甲氧基苯基）-3_甲 基丁酸酯[Ic]
[0008] 4、左旋（R) -a-氰基-3 (4-溴苯氧基苄基）-(R) -2- (4-二氟甲氧基苯基）-3 -甲 基丁酸酯[Id]
[0009] 在实际应用中，上述光学异构体对害虫的毒力大小差异很大，其中的化合物[la] 活力最强。因此，若采用化合物[I]的混旋体作为活性成分制成杀虫杀螨剂，不仅使用量 大，并增加了对环境的污染。
[0010] 本发明的目的在于通过差向异构制成a体即为消旋的化合物[I]的SS构型化合 物[la]与RS构型化合物[Ic]的消旋体。
[0011] 本发明提供了一种由〇体的消旋化合物[I]作为活性成份的杀虫杀螨剂，并且以 重量比活性成份为0. 1~99. 9%和载体为99. 9~0. 1 %按任意比例制成100%的组成。药 用载体如烷烃、脂肪烃、芳香烃等溶剂及阴离子型、阳离子型或非离子型的乳化剂等。
[0012] 本发明的杀虫、杀螨剂对棉红蜘蛛、山楂红蜘蛛等螨类，菜虫牙、麦虫牙、萝卜虫牙 等蚜虫类以及棉蛉虫、红蛉虫、小菜蛾等鳞翅目害虫均有高效，并对其他钻蛀性害虫如桃小 食心虫等均有良好的杀灭效果。可用于棉花、蔬菜、果树以及其他经济作物中的害虫杀灭。
[0013] 1、对棉红蜘蛛的室内毒力测试：
[0014] (1)操作方法：
[0015] 用粘胶法，取健康雌成螨，小心将其背部粘在暖片上的透明胶纸上，每片40头，每 一浓度3片，每种药5个浓度重复三次，将粘上螨的玻片在双筒解剖镜下检查，剔除不活跃 的个体，记下合格头数后将玻片置于一定浓度的农药水溶液中浸渍5秒钟取出，用吸水纸 吸去多余药液，放入加一湿棉球的培养皿内，将培养皿置于28°C恒温箱中，48小时后，在双 筒解剖镜下检查螨死亡数，死亡判断标准：用拨针转触螨体，完全不动者为死亡。
[0016] (2)实验结果：
[0017]表一
[0018]
【主权项】
1. 一种杀虫、杀螨剂，其特征在于该杀虫、杀螨剂是山具有下式α-体消旋化合物I作 为活性成份与药用裁体以重量比活性成份为0. 1 %~99. 9%和载体为99.9%~0. 1 %按任 意比例配制成100 %的组成。
2. -种如权利要求1所述的杀虫、杀螨剂的制备方法，其特征在于该方法包括下列步 骤： (1) 制备α体： 将化合物[I]加入0.01-3克分子量的碱以醇的混合液中，该类碱为三乙胺、吡啶或有 机胺及碳酸钠、碳酸氢钠或无机碱，醇为甲醇、乙醇、异丙醇或低级醇。溶解后在_40°C -回 流温度，最好为-KTC -KTC的温度下，搅拌反应1-100小时，最好为5-20小时，反应后放 置，析出结晶，过滤后即得α体： (2) 制备含化合物α体作活性成份的杀虫、杀螨剂乳油： 将化合物α体以重量比为0.1-99. 9%与99. 1-0. 1 %的溶剂如烷烃、芳香烃或脂 肪烃搅拌溶解垢，及乳化剂、加阴离子乳化剂、阳离子乳化剂或非离子型乳化剂混匀，在 (TC -KKTC，最好为20°C _60°C的温度下搅拌0. 5-2小时，即得含化台物α体〇. 1-99. 9% 的乳油。
3. 根据权利要求1所述的一种杀虫、杀螨剂，其特征在于其中所述的药用载体为烷烃、 脂肪烃、芳香烃类溶剂及阴离子型、阳离子型或非离子型的乳化剂。
【专利摘要】本发明属除虫菊酯类农药。本发明公开了一种以α-氰基-3(4-溴苯氧苄基)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯的α-体消旋化合物作为活性成份与药用载体制成的杀虫、杀螨剂。
【IPC分类】C07C253-34, A01N37-38, A01P7-04, A01P7-02, C07C255-38
【公开号】CN104642310
【申请号】CN201310603421
【发明人】户文忠, 郑爽
【申请人】户文忠
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2013年11月15日
文档序号 :
【 8325369 】
技术研发人员：户文忠,郑爽
技术所有人：户文忠
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
技术研发人员：户文忠,郑爽
技术所有人：户文忠
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除