治疗前列腺炎、前列腺增生的外用药物及制备方法
技术领域：
本发明涉及药物，尤其是一种以中草药原料制备的治疗前列腺炎、前列腺增生的药物，本发明还涉及该药物的制备方法。
背景技术：
慢性前列腺炎、前列腺增生是男性泌尿生殖系统的常见疾病，发病率高。现代医学在治疗前列腺疾病中，方法虽多，但疗效并不满意。其主要原因1.病因复杂，临床中常难以明确。2.病理改变多以腺液潴留，炎症包裹及腺体纤维化为主。3.McNcal(1972)认为前列腺解剖学上的外周区腺管与尿道成直角甚至成斜角，不利于分泌物的排出，且易造成尿液反流。4.炎性EPS-PH值增高为碱性，不利于药物向前列腺内渗透，诸多不利影响给治疗增加了困难。据统计35岁以上的男性有35-40％患本病，泌尿科门诊疾病的1/4为前列腺炎，此病的病因、病理复杂，病程迁延，顽固难愈，在临床治疗方面国内外一直缺少有效的药物和方法，给病人带来很大痛苦，所以急需研制一种临床有效的治疗药物，造福人类。
发明目的本发明的目的之一是提供一种以中草药为原料，对前列腺炎、前列腺增生起到较好治疗并无任何毒副作用的药物；目的之二是提供达到目的之一的该药物的制备方法。
本发明的目的之一可通过如下技术措施来实现该治疗前列腺炎、前列腺增生的外用药物是有下述重量份配比中草药原料制成的腔道及外用药剂乳香 1-15没药1-20乌药1-15延胡索1-10白芍1-15。
本发明的目的之一还可通过如下技术措施来实现乳香 10、没药 10、乌药 8、延胡索 6 、白芍 8。
乳香味辛、苦，温。归心、肝、脾经。具有活血止痛，消肿生肌之功能。用于跌打损伤，痈疽，心腹痛，拘挛，疮疡溃破久不收口。治气血凝滞、心腹疼痛、痈疮肿毒、跌打损伤、痛经、产后瘀血刺痛。《别录》“疗风水毒肿，去恶气。”“疗风瘾？痒毒。”《本草拾遗》“疗耳聋，中风口噤，妇人血气，能发酒，理风冷，止大肠泄？，疗诸疮令内消。”《日华子本草》“止霍乱，心腹痛。煎膏止痛长肉。”《珍珠囊》“定诸经之痛。”《纲目》“消痈疽诸毒，托里护心，活血定痛，伸筋，治妇人难产，折伤。”《要药分剂》“赤白痢腹痛不止者，加入乳香无不效。”没药(MYRRHA)性平，味苦。具有破血，消肿，生肌，止痛的功效。《本草纲目》曰没药“散血消肿，定痛生肌”。
乌药(RADIX LINDERAE)辛、温。归肺、脾、肾、膀胱经。具有具有顺气止痛、温肾散寒之功能。用于胸腹胀痛，气逆喘急，膀胱虚冷，遗尿尿频，疝气，痛经。
延胡索(RHIZOMA CORYDALIS)性温，味辛、苦。有活血、利气、止痛之功能。用于胸协腕腹疼痛，经闭通经，产后瘀阻，跌扑肿痛。《开宝本草》，性温，味辛苦，入心、脾、肝、肺，是活血化瘀、行气止痛之妙品，尤以止痛之功效而著称于世。李时珍在《本草纲目》中归纳元胡有“活血，利气，止痛，通小便”四大功效，并推崇元胡“能行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛”。
白芍(RADIX PAEONINE ALBA)辛、酸，微寒。归肝、脾经。平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。用于头痛眩晕，胁痛，腹痛，是指挛痛，血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗。
以乳香、没药祛瘀止痛、消肿生肌为主药，辅伍以乌药、延胡索、白芍活血理气止痛。诸药合用，活血消肿散瘀，理气止痛，以达到消除症状，治愈疾病的目的。
所说的药剂是任何一种药剂学上所说的腔道及外用药剂；所说的药剂是栓剂、软膏剂、贴膏剂等。
本发明的目的之二可通过如下技术措施来实现先取乳香、没药、乌药、延胡索、白芍常规方法提取，再将提取液浓缩成稠膏或干燥制细粉，然后按常规与熔化的基质研磨混合，成型，得产品。
本发明的目的之二还可通过如下技术措施来实现本发明所述药物的制备方法中的常规方法提取包括药学书中所有的提取方法，如回流、萃取、渗滤法或超临界提取等。
本发明的活性组分可以根据制备的不同剂型加入不同基质，如必要的栓剂基质、软膏基质、贴膏基质等按中药制剂常用方法制备成任何一种常用腔道及外用剂型，如栓剂、软膏剂、贴膏剂等。
本发明所述药物的制备方法可以是按照上述目的之一中各组分之规定量，取乳香、没药、延胡索分别加入3-8倍量浓度为50-95％的乙醇，提取1-3次，每次1-3小时，滤过，合并滤液，回收乙醇；取白芍、乌药水煎煮2-3次，每次0.5-1.5小时，滤过，合并煎煮液，浓缩后醇沉，取上清液回收乙醇，与滤液合并浓缩成稠膏或干燥制细粉，再按常规与熔化的基质研磨混合，制成要求的药剂。
本发明所述药物的制备方法还可以是按照上述目的之一中各组分之规定量，取乳香、没药、延胡索、乌药、白芍粗粉加入1-2倍量浓度为50-95％的乙醇，搅拌均匀，润闷0.5-2小时，均匀加入渗滤器内，再加入2-7倍量浓度为50-95％的乙醇，浸泡12-48小时，开始渗滤，将滤液浓缩成稠膏或干燥制细粉，最后按常规与熔化的基质研磨混合，制成要求的药剂。
本发明所述药物的制备方法也可以是按照上述目的之一中各组分之规定量，取乳香、没药加入0.5-3倍量浓度为50-95％的乙醇按超临界提取法提取2-5小时，延胡索加入3-8倍量浓度为50-80％的乙醇，回流提取1-3次，每次1-3小时，滤过，合并滤液，回收乙醇；取白芍、乌药水煎煮2-3次，每次0.5-1.5小时，滤过，得煎煮液，浓缩后醇沉，取上清液回收乙醇，与滤液合并浓缩成稠膏或干燥制细粉，再按常规与熔化的基质研磨混合，制成要求的药剂。
主要药效学试验结果本品在3～9g/kg/日剂量下可明显抑制不同的四种炎症反应。能显著抑制角叉菜胶引起的小鼠足肿胀及减轻小鼠二甲苯性耳肿胀，降低小鼠毛细血管通透性；抑制棉球性肉芽肿的生成，显示出明显的抗炎消肿及抗纤维组织增生等作用；本品可促进免疫功能低下之小鼠的巨噬细胞吞噬功能及溶血素的生成而提高免疫功能低下的非特异性免疫功能和体液免疫功能，本品可抑制小鼠的DTH反应而抑制机体的细胞免疫功能，表明本品具有免疫功能调整作用，这种调整作用有助于炎症的改善；本品可明显减轻丙睾引起的小鼠前列腺增生，对丙睾引起的前列腺增生具有较好的防治作用；本品急性毒性试验显示根据耐受性试验要求，当小鼠能耐受成人剂量的60～100倍时(按体重折算)，可承认该耐受性试验筛选合格。本品的用量远超过前述要求，故可认为该药比较安全。
毒理研究在连续给药的180天中，动物外观活动未发现异常，试验结束时解剖肉眼观察，无异常发现，取重要脏器(心、肝、肺、肾、睾丸、卵巢等)病理镜检亦未发现与药物有关的病理变化。
临床试验经临床试验观察，成人用本发明剂量，每次1-10克，每日1-2次，连用28天为一疗程，本品治疗慢性前列腺炎30例的总有效率为95.4％，治疗前列腺增生20例的总有效率为88.3％。临床试验证明本品治疗慢性前列腺炎以中医辨证浊瘀凝聚型、湿热下注型为最佳。临床观察对其主要症候的改善疗效显著，如阴部胀痛、小腹拘急、腰隐痛及小便淋漓、涩痛的有效率均达到90％以上，与对照组比较，差异显著(P＜0.01)；对前列腺局部体征疗效，如腺体硬韧及压痛的有效率分别为71.7％和91.8％，明显优于对照组，两组比较差异显著(P＜0.01)；在降低前列腺液白细胞数，增加卵磷脂小体方面，治疗组有效率分别为95.0％和92.8％，对照组分别为58.9％和56.1％，二者比较差异显著(P＜0.01)；在前列腺B超检查方面，治疗组有效率明显优于对照组，两组比较，差异显著(P＜0.01)。
本品治疗慢性前列腺炎、前列腺增生疗程与疗效的关系，从临床试验结果显示以连服三个疗程后其疗效较为满意。
本品临床试验期间，经治疗前后血、尿常规、肝、肾功能、心电图均未见异常。说明该药对人体心、肝、肾功能无损害。临床上亦无明显不良反应。
具体实施例方式实施例1
取乳香1公斤、没药20公斤，加入63公斤重量浓度为95％的乙醇用超临界提取法提取2小时，取延胡索1公斤，加入8公斤重量浓度为95％的乙醇，分别回流提取3次，每次1小时，过滤，合并滤液，回收乙醇；取白芍15公斤、乌药1公斤水煎煮3次，每次0.5小时，滤过，得煎煮液，浓缩后醇沉，取上清液回收乙醇，与滤液合并浓缩成稠膏，最后按常规与熔化的基质研磨混合，制成要求的栓剂。
实施例2取乳香15公斤、没药1公斤，加入8公斤重量浓度为50％的乙醇用超临界提取法提取5小时，取延胡索10公斤，加入3公斤重量浓度为50％的乙醇，回流提取1次，时间为1.5小时，过滤，合并滤液，回收乙醇；取白芍1公斤、乌药15公斤水煎煮2次，每次1.5小时，滤过，得煎煮液，浓缩后醇沉，取上清液回收乙醇，与滤液合并浓缩成稠膏，最后按常规与熔化的基质研磨混合，制成要求的栓剂。
实施例3取乳香7公斤、没药10公斤，加入34公斤重量浓度为70％的乙醇，取延胡索5公斤，加入25公斤重量浓度为70％的乙醇，分别回流提取2次，每次2小时，过滤，合并滤液，回收乙醇；取白芍7公斤、乌药7公斤水煎煮2次，每次1小时，滤过，得煎煮液，浓缩后醇沉，取上清液回收乙醇，与滤液合并浓缩成稠膏，最后按常规与熔化的基质研磨混合，制成要求的栓剂。
实施例4取乳香1公斤、没药20公斤、延胡索1公斤、乌药15公斤、白芍1公斤粗粉加入38公斤重量浓度为95％的乙醇，搅拌均匀，润闷2小时，然后加入渗滤器内，再加入154公斤重量浓度为95％的乙醇，浸泡12小时，开始渗滤，将滤液浓缩成稠膏，最后按常规与熔化的适量栓剂基质研磨混合，制成栓剂。
实施例5取乳香15公斤、没药1公斤、延胡索10公斤、乌药1公斤、白芍15公斤粗粉加入84公斤重量浓度为50％的乙醇，搅拌均匀，润闷0.5小时，然后加入渗滤器内，再加入84公斤重量浓度为50％的乙醇，浸泡48小时，开始渗滤，将滤液浓缩成稠膏，最后按常规与熔化的适量栓剂基质研磨混合，制成栓剂。
实施例6
取乳香7公斤、没药10公斤、延胡索5公斤、乌药7公斤、白芍7公斤粗粉加入54公斤重量浓度为70％的乙醇，搅拌均匀，润闷1.5小时，然后加入渗滤器内，再加入180公斤重量浓度为70％的乙醇，浸泡24小时，开始渗滤，将滤液浓缩成稠膏，最后按常规与熔化的适量栓剂基质研磨混合，制成栓剂。
实施例7取乳香1公斤、没药20公斤、延胡索1公斤，加入66公斤重量浓度为95％的乙醇，提取3次，每次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇；取白芍15公斤、乌药1公斤水煎煮3次，每次0.5小时，滤过，得煎煮液，浓缩后醇沉，取上清液回收乙醇，与滤液合并浓缩成稠膏，最后按常规与熔化的基质研磨混合，制成要求的栓剂。
实施例8取乳香15公斤、没药1公斤、延胡索10公斤，加入196公斤重量浓度为50％的乙醇，提取1次，时间为1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇；取白芍1公斤、乌药15公斤水煎煮2次，每次1.5小时，滤过，得煎煮液，浓缩后醇沉，取上清液回收乙醇，与滤液合并浓缩成稠膏，最后按常规与熔化的基质研磨混合，制成要求的栓剂。
实施例9取乳香7公斤、没药10公斤、延胡索5公斤，加入110公斤重量浓度为70％的乙醇，提取2次，时间为2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇；取白芍7公斤、乌药7公斤水煎煮2次，每次1小时，滤过，得煎煮液，浓缩后醇沉，取上清液回收乙醇，与滤液合并浓缩成稠膏，最后按常规与熔化的基质研磨混合，制成要求的栓剂。
实施例10分别同实施例1-9，不同的是与滤液合并浓缩成稠膏后经干燥制成细粉。
实施例11分别同实施例1-10，不同的是用软膏基质替代栓剂基质，制成软膏剂。
实施例12分别同实施例1-10，不同的是用贴膏基质替代栓剂基质，制成贴膏剂。
权利要求
1.治疗前列腺炎、前列腺增生的外用药物，其特征在于它是有下述重量份配比中草药原料制成的腔道及外用药剂乳香 1-15没药1-20乌药1-15延胡索1-10白芍1-15。
2.根据权利要求1所述的治疗前列腺炎、前列腺增生的外用药物，其中各原料的重量份配比是乳香 10 没药 10 乌药 8 延胡索 6 白芍 8。
3.根据权利要求1所述的治疗前列腺炎、前列腺增生的外用药物，其特征在于所说的腔道及外用药剂是任何一种药剂学上所说的栓剂、软膏剂或贴膏剂。
4.权利要求1所述治疗前列腺炎、前列腺增生的外用药物的制备方法，其特征在于先取乳香、没药、乌药、延胡索、白芍常规方法提取，再将提取液浓缩成稠膏或干燥制细粉，然后按常规与熔化的基质研磨混合，成型，得产品。
5.根据权利要求4所述治疗前列腺炎、前列腺增生的外用药物的制备方法，其特征在于所述的常规方法选自回流、萃取、渗滤或超临界提取法。
全文摘要
本发明提供一种治疗前列腺炎、前列腺增生的外用药物及制备方法，该外用药物是有下述重量份配比中草药原料制成的腔道及外用药剂乳香1－15、没药1－20、乌药1－15、延胡索1－10、白芍1－15。所说的腔道及外用药剂是任何一种药剂学上所说的栓剂、软膏剂或贴膏剂。所述的制备方法是先取乳香、没药、乌药、延胡索、白芍常规方法提取，再将提取液浓缩成稠膏或干燥制细粉，然后按常规与熔化的基质研磨混合，成型，得产品。
文档编号A61K9/02GK101028349SQ20071001407
公开日2007年9月5日 申请日期2007年4月2日 优先权日2007年4月2日
发明者宋进军, 周爱敏, 刘猷枋, 杨巧凤, 李亚芳 申请人:济南宏济堂制药有限责任公司
文档序号 :
【 1132126 】
技术研发人员：宋进军,周爱敏,刘猷枋,杨巧凤,李亚芳
技术所有人：济南宏济堂制药有限责任公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
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技术研发人员：宋进军,周爱敏,刘猷枋,杨巧凤,李亚芳
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