一种含有贝西沙星或其盐的药用组合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，涉及贝西沙星的药物制剂及其制备方法。
背景技术：
贝西沙星为第四代氟喹诺酮类抗生素，这种新型喹诺酮药物除了具有抗菌谱广、 抗菌活性高、抗革兰氏阴性菌活性的特点外，对革兰氏阳性菌也有较强抗菌活性，特别是提 高了对厌氧菌的抗菌活性，对军团菌、支原体、衣原体均有较强的作用。贝西沙星具有很好 的房水通透性，目前该药物在国外批准用于治疗细菌性结膜炎。
发明内容
本发明提供了一种含有贝西沙星或其盐的药用组合物，其盐包括例如酸加成盐如 盐酸盐、醋酸盐、磷酸盐、硫酸盐、硝酸盐、氢溴酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、草酸盐、 马来酸盐、富马酸盐、苹果酸盐、甲磺酸盐、门冬氨酸盐等，以及与碱如氢氧化钠、氢氧化钾 等的盐。本发明提供的贝西沙星或其盐的药用组合物以含水的液体制剂或固体制剂的形 式存在，便于操作、运输和储存，应用范围广、适合规模化生产。所述的含水的液体制剂的组成如下1)含有的贝西沙星或其盐以微粉化形式加入，其粒径小于ΙΟμπι ；2)含有药学上可用的辅料，包括增稠剂、防腐剂、渗透压调节剂、PH调节剂、稳定 剂和水的一种或多种；3)增稠剂选自羟丙甲纤维素、玻璃酸钠、卡波姆、泊洛沙姆的一种或一种以上的混 合物；4)防腐剂选自苯扎氯铵、苯扎溴铵、尼泊金甲、乙、丙、丁酯的一种或一种以上的混 合物；5)渗透压调节剂选自丙二醇、甘油、甘露醇、氯化钠、碳酸氢钠、柠檬酸钠的一种或 一种以上的混合物；6)ρΗ调节剂采用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铝、三乙醇胺等；7)稳定剂采用乙二胺四乙酸二钠、亚硫酸钠、卵磷脂等。所述的含水液体制剂按以下工艺进行制备1)称取0.01 10%的增稠剂和/或稳定剂加入适量水充分溶胀，再加入0. 20%的贝西沙星或其盐充分研磨或搅拌或乳勻或超声，得溶液I ；2)将防腐剂、渗透压调节剂、稳定剂和/或增稠剂加入适量的水溶解，得溶液II ；3)将溶液I和溶液II合并，通过乳勻或搅拌或超声的方法混合均勻，用ρΗ调剂剂 调节PH值为5 7，再加水至总量。所述的含水液体制剂为滴眼剂或眼用凝胶剂。所述的固体制剂的组成如下
1)含有的贝西沙星或其盐以微粉化形式或溶剂化形式加入，其粒径小于ΙΟμπι ；2)含有的药学上可接受的辅料，包括填充剂、崩解剂、润湿粘合剂、润滑剂、泡腾 剂、矫味剂、抗氧剂、防腐剂中的一种或多种；3)填充剂选自乳糖、甘露醇、淀粉、预交化淀粉、磷酸氢钙中的一种或多种；4)崩解剂选自低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、羧甲淀粉 钠、吐温-80、聚乙二醇中的一种或多种；5)润湿粘合剂选自水、乙醇、淀粉、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素中 的一种或多种；6)润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、二氧化硅中的一种或多种。所述的固 体制剂的制备工艺为取0. 1 20%的贝西沙星或其盐与40% 80%填充剂、3% 30%崩 解剂混合均勻，加适量粘合剂制粒，烘干，整粒，外加其余辅料，混合均勻，压制片剂或灌装胶囊。所述固体制剂为片剂、分散片、口腔崩解片或胶囊剂。 具体实施例实施例1 一种含有盐酸贝西沙星的混悬滴眼剂处方
权利要求
1.一种含有贝西沙星或其盐的药用组合物及其制备方法，其特征在于贝西沙星或其盐 以含水液体制剂或固体制剂存在。
2.根据权利要求1所述的含水液体制剂，其特征在于1)含有的贝西沙星或其盐以微粉化形式加入，其粒径小于IOym;2)含有药学上可用的辅料，包括增稠剂、防腐剂、渗透压调节剂、PH调节剂、稳定剂和水；3)增稠剂选自羟丙甲纤维素、玻璃酸钠、卡波姆、泊洛沙姆的一种或一种以上的混合物；4)防腐剂选自苯扎氯铵、苯扎溴铵、尼泊金甲、乙、丙、丁酯的一种或一种以上的混合物；5)渗透压调节剂选自丙二醇、甘油、甘露醇、氯化钠、碳酸氢钠、柠檬酸钠的一种或一种 以上的混合物；6)pH调节剂采用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铝、三乙醇胺等；7)稳定剂采用乙二胺四乙酸二钠、亚硫酸钠、卵磷脂等。
3.根据权利要求2所述的含水液体制剂的制备工艺，其特征在于1)称取0.01 10%的增稠剂和/或稳定剂加入适量水充分溶胀，再加入0.1^-20% 的贝西沙星或其盐充分研磨或搅拌或乳勻，得溶液I ；2)将防腐剂、渗透压调节剂、稳定剂和/或增稠剂加入适量的水溶解，得溶液II；3)将溶液I和溶液II合并，通过乳勻或搅拌的方法混合均勻，用pH调剂剂调节pH值 为5 7，再加水至总量。
4.根据权利要求2所述的含水液体制剂，其特征在于水为注射用水。
5.根据权利要求2 4所述的含水液体制剂以滴眼液、眼用凝胶剂形式存在。
6.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于1)含有的贝西沙星或其盐以微粉化形式或溶剂化形式加入，其粒径小于IOym;2)含有的药学上可接受的辅料，包括填充剂、崩解剂、润湿粘合剂、矫味剂、抗氧剂、防 腐剂中的一种或多种；3)填充剂选自乳糖、甘露醇、淀粉、预交化淀粉、磷酸氢钙中的一种或多种；4)崩解剂选自低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、 吐温-80、聚乙二醇中的一种或多种；5)润湿粘合剂选自水、乙醇、淀粉、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素中的一 种或多种；6)润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、二氧化硅中的一种或多种。
7.根据权利要求6所述的固体制剂的制备工艺，其特征在于取0.1 20%的贝西沙星 或其盐与40% 80%填充剂、3% 30%崩解剂混合均勻，加适量粘合剂制粒，烘干，整粒， 外加其余辅料，混合均勻，压制片剂或灌装胶囊。
8.根据权利要求6、7所述固体制剂以片剂、分散片、口腔崩解片、胶囊剂的形式存在。
全文摘要
本发明提供了一种含有贝西沙星或其盐的药用组合物，该组合物以含水的液体制剂或固体制剂的形式存在，便于操作、运输和储存，应用范围广、适合规模化生产。
文档编号A61P31/04GK102114020SQ20091024438
公开日2011年7月6日 申请日期2009年12月30日 优先权日2009年12月30日
发明者李鑫鹏, 郭夏 申请人:北京德众万全医药科技有限公司
文档序号 :
【 986929 】
技术研发人员：郭夏,李鑫鹏
技术所有人：北京德众万全医药科技有限公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
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