一种制备治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂的方法
[0023] 冰片：龙脑香科植物龙脑香的树脂经加工制备的结晶品，属单萜类化合物，冰片本 身可作为透皮药物，又是一种很好的透皮吸收促进剂，同时具有消肿止痛功能。
[0024] 丁香油：桃金娘科植物丁香的干燥花蕾，经蒸馏所得的挥发油，具有很好的透皮 吸收促进作用，所以常用来作为透皮促进剂使用，同时丁香油还具有止痛、温里和散寒的作 用，是一种同时具有促渗和治疗的双重功能物质。
[0025] 总之这三种透皮吸收促进剂是从天然植物中提取的，具有起效快、效果好、毒性 小、无污染、应用历史悠久、使用安全等优点。这三种透皮吸收促进剂的作用机理是：因为人 体皮肤表皮的角质层对大多数外用药物形成了一道难以渗透的生理屏障，许多药物透过该 屏障时，速度慢和透过量低，不能快速达到治疗效果，要想把药物快速和高量透过皮肤，就 必须改变皮肤表皮角质层的结构才行。临床实践表明，薄荷脑、冰片和丁香油具有改变表皮 角质层结构的功能作用。具体表现为：（1)能够造成角质层细胞疏松并略有破损；（2)表皮 和角质层脱肩增多，皮肤表面裂隙和空穴增加；（3)毛囊孔颈增宽，纹理皱褶模糊，走向混 乱；（4)角质层大量裂解剥脱；（5)角质层疏松呈破絮状，与表皮细胞分离，局部出现断裂。 这些现象改变了皮肤角质层扁平细胞的有序叠集结构，使细胞从有序排列变为无序排列， 明显增加角质层细胞间隙的空隙，从而可使药物高量迅速进入皮肤内而被吸收。本发明中 海参冻干粉、黄芪、鱼腥草、蒲公英、杜仲、红花、独活、干姜等有效成分，在霜剂中的薄荷脑、 冰片和丁香油三种透皮吸收促进剂的促透下会充分快速的进入皮肤内而被吸收，送到患病 的骨关节部位，达到治疗骨关节疾病的目的。
[0026] 本发明所述的骨关节疾病包括但不限于退行性关节炎、滑囊炎、滑膜炎、颈椎病、 腰椎病、肩周炎、骨质增生、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、股骨头坏死。优选为风湿性关 节炎、类风湿性关节炎。
[0027] 本发明的目的是提供了一种治疗骨关节疾病的海洋生物制剂的制备方法，具体步 骤如下： (1) 按配比称取海参冻干粉、黄芪、鱼腥草、蒲公英、杜仲、红花、独活、干姜、薄荷脑、冰 片和丁香油； (2) 将薄荷脑和冰片分别粉碎，过100-200目筛，混合均匀，得细粉，备用； (3) 将黄芪、鱼腥草、蒲公英、杜仲、红花、独活和干姜粉碎，混匀，加入6-10倍量的无水 乙醇，回流提取1-2小时，冷却后收集提取液； (4) 往步骤（2)所得药渣中加入4-8倍量的水，回流提取1-2小时，冷却后收集提取液； (5)合并两次的提取液，加热浓缩至60°C下相对密度为1. 20-1. 30的稠膏，将稠膏干燥后粉 碎，过100-200目筛； (6)利用现代制剂技术，按照常规制备方法将海参冻干粉、步骤（5)所得细粉溶、薄荷 脑、冰片和丁香油制备成外用制剂；优选为霜剂。
[0028] 与现有技术相比，本发明治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂具有如下优点和显著的 进步： 1)本发明治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂用途广泛，对多种关节疾病均有较好的治疗 效果，且使用方便，透皮吸收好，无毒副作用，制备工艺简单易行。
[0029] 2)本发明治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂治疗类风湿关节炎时具有疗效确切而 且治疗效果好，临床实验验证其可祛风除湿、解毒消肿、活血通络、滋补肝肾和强筋健骨。
【具体实施方式】
[0030] 以下将通过具体实施例进一步说明本发明，但本领域技术人员应该理解，本发明具体 实施例并不以任何方式限制本发明。在本发明基础上任何等同替换均落入本发明的保护范 围之内。
[0031] 实施例1 一种治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂，由以下重量份的有效成分和和药用辅料制备而 成：海参冻干粉l〇kg、黄芪10kg、鱼腥草10kg、蒲公英4kg、杜仲10kg、红花4kg、独活 4kg、干姜2kg、薄荷脑5kg、冰片3kg、丁香油6kg。
[0032] 制备工艺： (1) 按配比称取海参冻干粉、黄芪、鱼腥草、蒲公英、杜仲、红花、独活、干姜、薄荷脑、冰 片和丁香油； (2) 将薄荷脑和冰片分别粉碎，过200目筛，混合均匀，得细粉，备用； (3) 将黄芪、鱼腥草、蒲公英、杜仲、红花、独活和干姜粉碎，混匀，加入10倍量的无水乙 醇，回流提取1小时，冷却后收集提取液； (4) 往步骤（2)所得药渣中加入6倍量的水，回流提取1小时，冷却后收集提取液； (5) 合并两次的提取液，加热浓缩至60°C下相对密度为1. 20-1. 30的稠膏，将稠膏干燥 后粉碎，过200目筛； (6) 利用现代制剂技术，按照常规制备方法将海参冻干粉、步骤（5)所得细粉溶、薄荷 脑、冰片和丁香油制备成霜剂，〇. 4g有效成份/g霜剂。
[0033] 实施例2 一种治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂，由以下重量份的有效成分和和药用辅料制备而 成：海参冻干粉18kg、黄芪10kg、鱼腥草12kg、蒲公英6kg、杜仲8kg、红花6kg、独活 6kg、干姜2kg、薄荷脑4kg、冰片5kg、丁香油10kg。
[0034] 制备工艺： (1) 按配比称取海参冻干粉、黄芪、鱼腥草、蒲公英、杜仲、红花、独活、干姜、薄荷脑、冰 片和丁香油； (2) 将薄荷脑和冰片分别粉碎，过200目筛，混合均匀，得细粉，备用； (3) 将黄芪、鱼腥草、蒲公英、杜仲、红花、独活和干姜粉碎，混匀，加入8倍量的无水乙 醇，回流提取2小时，冷却后收集提取液； (4) 往步骤（2)所得药渣中加入4倍量的水，回流提取1小时，冷却后收集提取液； (5) 合并两次的提取液，加热浓缩至60°C下相对密度为1. 20-1. 30的稠膏，将稠膏干燥 后粉碎，过200目筛； (6) 利用现代制剂技术，按照常规制备方法将海参冻干粉、步骤（5)所得细粉溶、薄荷 脑、冰片和丁香油制备成霜剂，〇. 5g有效成份/g霜剂。
[0035] 实施例3 一种治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂，由以下重量份的有效成分和和药用辅料制备而 成：海参冻干粉14kg、黄芪8kg、鱼腥草8kg、蒲公英4kg、杜仲6kg、红花2kg、独活2 kg、干姜1kg、薄荷脑6kg、冰片4kg、丁香油5kg。
[0036] 制备工艺： (1) 按配比称取海参冻干粉、黄芪、鱼腥草、蒲公英、杜仲、红花、独活、干姜、薄荷脑、冰 片和丁香油； (2) 将薄荷脑和冰片分别粉碎，过100目筛，混合均匀，得细粉，备用； (3) 将黄芪、鱼腥草、蒲公英、杜仲、红花、独活和干姜粉碎，混匀，加入10倍量的无水乙 醇，回流提取1小时，冷却后收集提取液； (4) 往步骤（2)所得药渣中加入8倍量的水，回流提取1小时，冷却后收集提取液； (5) 合并两次的提取液，加热浓缩至60°C下相对密度为1. 20-1. 30的稠膏，将稠膏干燥 后粉碎，过100目筛； (6) 利用现代制剂技术，按照常规制备方法将海参冻干粉、步骤（5)所得细粉溶、薄荷 脑、冰片和丁香油制备成霜剂，〇. 6g有效成份/g霜剂。
[0037] 对比例1 一种治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂，由以下重量份的有效成分和和药用辅料制备而 成：海参冻干粉10kg、薄荷脑5kg、冰片3kg、丁香油6kg。
[0038] 制备工艺：同实施例1，制备成0. 4g有效成份/g霜剂。
[0039] 对比例2 一种治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂，由以下重量份的有效成分和和药用辅料制备而 成：黄苗10kg、鱼腥草10kg、蒲公英4kg、杜仲10kg、红花4kg、独活4kg、干姜2kg、薄 荷脑5kg、冰片3kg、丁香油6kg。
[0040] 制备工艺：同实施例1，制备成0. 4g有效成份/g霜剂。
[0041] 对比例3 一种治疗骨关节疾病的海洋生物霜剂，由以下重量份的有效成分和和药用辅料制备而 成： 薄荷脑5kg、冰片3kg、丁香油6kg。
[0042] 制备工艺：同实施例1，制备成0. 4g有效成份/g霜剂。
[0043] 实验例1:本发明霜剂的皮肤毒性实验 1)实验方法 将豚鼠背部脊柱两侧将脱毛剂均匀涂上，使去毛范围约20cm2。洗净脱毛剂，观察24小 时，一组豚鼠在脱毛区分别涂抹本发明实施例1生产的霜剂，分别含原料0. 5g、lg和2g，另 一组涂溶媒0. 8ml每日二次，连续一周，实验结束后，将豚鼠处死，心，肝，肾及脱毛皮肤做 病理检验。
[0044] 2)结果 上述三组用药豚鼠躯干脱毛区，未见局部皮肤有水肿、充血、红斑、出血点及溃疡。用药 组豚鼠毛发色泽、摄食、四肢活动等对照组无明显差异，病理组织学检查，给药组心、肝、肾 及脱毛皮与对照字比较也无明显差异。结果提示，本发明霜剂无局部刺激作用，也未见全身 毒性反应。
[0045] 实验例2:本发明霜剂对类风湿关节炎大鼠抗炎免疫效果的研究 1)实验药品 正常对照组：对比例3制备的霜剂。
[0046] 对照组1 :对比例1制备的霜剂。
[0047] 对照组2 :对比例2制备的霜剂。
[0048] 实验组：本发明实施例1制备的霜剂。
[0049] 2)造模 健康雄性SD大鼠75只，清洁级，体重220±20g。将大鼠随机分为5组，模型对照 组、正常对照组、对照1组、对照2组、实验
文档序号 :
【 9497055 】
技术研发人员：焦坤,王庆玲,王宗继,焦念强,杜广青
技术所有人：山东卫康生物医药科技有限公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
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