一种3-吲哚啉酮类衍生物及其制备方法及其应用的制作方法
技术领域：
本发明属于新化合物制备方法领域，尤其涉及一种3-吲哚啉酮类衍生物及其制备方法及其应用。3-吲哚啉酮类衍生物是直接抑制血管内皮细胞的药物，能阻断新生血管内皮细胞 DNA复制，抑制微血管的增生，它通过拮抗血管生成因子，能特异性阻断VEGF的生物效应， 抑制肿瘤内血管新生，发挥高效抗肿瘤作用。该药能抑制人结肠癌、乳腺癌和卵巢癌移植瘤的生长和转移，对前列腺癌和神经鞘肿瘤细胞都有抑制生长的作用，而对正常体细胞没有影响。还能抑制很多肿瘤的转移，包括老年晚期实体瘤和淋巴瘤、急性白血病等的治疗。3-取代吲哚-2-酮化合物是一类有效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，其中苹果酸舒尼替尼(Simitinibmalate)是由辉瑞公司生产的3-取代吲哚-2-酮类蛋白酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成的双重作用，2006年01月被美国FDA批准上市，临床上用于治疗标准治疗无效或不能耐受的恶性胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌。另外研究表明，在3-吲哚-2-酮类化合物的3位引入吲哚亚甲基，具有较好的抗肿瘤活性。3-吲哚啉酮类衍生物作为抗肿瘤的新一代药物，是一类肿瘤血管生成抑制剂，与抑制肿瘤生长的传统治疗方式相比，靶向新生血管生成的治疗模式可能意味着更高的特异性，更低的毒性，以及有利于克服肿瘤的耐药性，被肿瘤界广泛接受和认可，有着诱人的应用前景。部分3-吲哚啉酮类衍生物已进入临床I期和II期实验，并取得较好的疗效。总之， 随着对机体抗肿瘤免疫效应机制的进一步研究，吲哚啉酮类衍生物应用于肿瘤患者的治疗将会有更广阔的前景。
发明内容
本发明的目的在于提供一种3-吲哚啉酮类衍生物及其制备方法及其应用。本发明具有操作简单、反应条件温和、合成路线短、收率较高、成本低等优点。本发明的目的通过以下技术方案实现的一种3-吲哚啉酮类衍生物，结构通式如下
权利要求
1.-种3-吲哚啉酮类衍生物，其特征在于衍生物的结构通式如下所述R为氢。 所述X为丙烯酸。 所述Y为甲基或丙酸。 所述的R为氢，X为溴，其中R为氢、卤素、硝基、烷氧基的任-X为卤素、烯烃、羧酸、酯的任一种； Y为氢、烷基、羧酸、酯的任一种。
2.根据权利要求1所述的3-吲哚啉酮类衍生物，其特征在于
3.根据权利要求1所述的3-吲哚啉酮类衍生物，其特征在于
4.根据权利要求1所述的3-吲哚啉酮类衍生物，其特征在于
5.根据权利要求1所述的3-吲哚啉酮类衍生物，其特征在于 Y为甲基。
6.根据权利要求1所述的3-吲哚啉酮类衍生物，其特征在于所述的R为氢，X为丙烯酸甲酯，Y为甲基；或所述的R为氢，X为溴，Y为氢；或所述的R为氢，X为丙烯酸，Y为丙酸；或所述的R为氢，X为丙烯酸甲酯，Y为丙酸甲酯。
7.—种3-吲哚啉酮类衍生物的制备方法，其特征在于合成路线如下
8. 3-吲哚啉酮类衍生物在制备抗肿瘤、抗病毒、抗菌或心脑血管防治药物中的应用。
全文摘要
本发明属于新化合物制备方法领域，具体是一种3-吲哚啉酮类衍生物及其制备方法以及应用，结构式如下，其中R为氢、卤素、硝基、烷氧基的任一种，X为卤素、烯烃、羧酸、酯的任一种，Y为氢、烷基、羧酸、酯的任一种。本申请首次合成此类3-吲哚啉酮类衍生物，这种衍生物可能具有很好的生物活性，合成路线工艺简单，产品收率高。
文档编号A61P31/14GK102491932SQ201110440699
公开日2012年6月13日 申请日期2011年12月26日 优先权日2011年12月26日
发明者付晓丽, 吕蕾, 张晓敏, 郁彭, 郭娜, 韩开林 申请人:天津科技大学
文档序号 :
【 846916 】
技术研发人员：郁彭,韩开林,郭娜,张晓敏,吕蕾,付晓丽
技术所有人：天津科技大学
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
技术研发人员：郁彭,韩开林,郭娜,张晓敏,吕蕾,付晓丽
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