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口服用固体制剂的制作方法

2025-06-29 14:40:01 170次浏览
专利名称:口服用固体制剂的制作方法
技术领域
本发明涉及用于口服给予盐酸卡利拉嗪(cariprazine hydrochloride)的固体制剂,
盐酸卡利拉嗪可用作治疗诸如精神分裂症的疾病的药物。
背景技术
以下所列的专利文献1描述到,下式所示的盐酸卡利拉嗪是D3/D2受体拮抗
剂,可用作治疗诸如精神分裂症的疾病的药物。
权利要求
1.一种口服用固体制剂,所述固体制剂使用乳糖作为主要赋形剂,且包含盐酸卡利拉嗪。
2.权利要求1的固体制剂,其中乳糖之外的赋形剂是结晶纤维素和/或淀粉。
3.权利要求2的固体制剂,其中就赋形剂的总量而论,50-100重量%为乳糖,0-50 重量%为结晶纤维素,0-35重量%为淀粉。
4.权利要求2的固体制剂,其中就赋形剂的总量而论,60-100重量%为乳糖,0-29 重量%为结晶纤维素,0-11重量%为淀粉。
5.权利要求2的固体制剂,其中就赋形剂的总量而论,70-100重量%为乳糖,0-25 重量%为结晶纤维素,0-5重量%为淀粉。
6.权利要求2的固体制剂,其中就赋形剂的总量而论,80-95重量%为乳糖,5-20重 量%为结晶纤维素,且在该固体制剂中不含淀粉。
7.权利要求1-6中任一项的固体制剂,其中使用至少一种选自羟丙基纤维素、羟丙基 甲基纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素、聚维酮和聚乙烯醇的粘合剂。
8.权利要求1-7中任一项的固体制剂,其中使用至少一种选自羟基乙酸淀粉钠、交联 羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、粉末琼脂和交联聚维酮的崩解剂。
9.权利要求1-8中任一项的固体制剂,其中所述制剂如下制备将盐酸卡利拉嗪、 赋形剂、粘合剂和如果需要的话还有崩解剂进行共混;将所得混合物进行造粒;将崩解 剂和润滑剂共混到颗粒;然后将颗粒进行压制。
全文摘要
本发明公开了口服用固体制剂,其包含盐酸卡利拉嗪,其中使用乳糖作为主要赋形剂,且其不需要添加环糊精就能使其中所含的盐酸卡利拉嗪能够稳定保存。
文档编号A61K9/20GK102014909SQ200980114859
公开日2011年4月13日 申请日期2009年2月20日 优先权日2008年2月21日
发明者叶玉敦子, 大川亚纪子, 大林靖明 申请人:田边三菱制药株式会社
文档序号 : 【 988687 】

技术研发人员:大林靖明,大川亚纪子,叶玉敦子
技术所有人:田边三菱制药株式会社

备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
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大林靖明大川亚纪子叶玉敦子田边三菱制药株式会社
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