一种酚妥拉明泡腾片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含酚妥拉明的药物组合物，更具体地说，本发明涉及一种酚妥拉明泡腾片。本发明还涉及所述的酚妥拉明泡腾片的制备方法。
●背景技术泡腾片，是一种新剂型，目前正在药品和保健品生产中得到更广泛的应用，并被许多生产企业和消费者所关注。泡腾片属固体饮料，系指一类含有一种或者数种有机酸和一种或者数种遇酸可产生二氧化碳的无机盐(碱剂)作为崩解剂的水溶片，遇水马上冒泡产生二氧化碳并溶解成即可饮用的饮料型药片。一般常用的酸有枸橼酸、柠檬酸、富马酸、苹果酸等；碱性物质一般选用碳酸氢钠、碳酸钠和碳酸氢钾等；这些酸和碱合用又称为泡腾崩解剂，它们在泡腾片中占有较高的比例。含有泡腾崩解剂的片剂投入水中，会即刻“滋滋”冒泡，上下翻滚，很快溶为一杯可口的饮料。泡腾反应生成的有机盐、溶入饮料的二氧化碳、剩余的有机酸及压制片时加入的调味剂具有稳定饮品PH值及良好的矫味作用。
酚妥拉明(phentolamine)对治疗男性阴茎勃起功能障碍疗效显著，一般使用的是酚妥拉明的甲磺酸盐，该产品国内外开发的剂型为普通片剂和分散片，尚未见有甲磺酸酚妥拉明的泡腾片及有关报道。甲磺酸酚妥拉明泡腾片用水溶解后，药液清凉可口，有清凉饮料的感觉，提供了不同于一般服药经验的体验，让服药过程更愉快轻松。在需要的时候，把它用水泡开再饮用，像喝饮料一样，没有明显服药的感觉，使用起来的效果比用其它剂型的要好，同时，采用口服溶液服用，更易被体内吸收，起效更快。因此，相对其它剂型，泡腾片具有服用方便、口感好、起效快等特点，会更易被使用者所接受。
●发明内容本发明的目的是提供一种具有药物溶解度高、味道好、口感佳、起效快以及使用方便的甲磺酸酚妥拉明泡腾片及其制备方法。
本发明通过下述技术方案予以实现。
除非另有说，本发明所采用的百分数均为重量比百分数。
本发明的酚妥拉明甲磺酸盐泡腾片，每片含甲磺酸酚妥拉明10～100mg和药用辅料，所述的药用辅料包括填充剂10～300mg、粘合剂0～50mg、崩解剂100～1000mg、润滑剂2～200mg、调味剂0～100mg、调色剂0～10mg和芳香剂0～50mg。所述的填充剂选自乳糖、糊精、淀粉或甘露醇中的一种或它们的混合物，所述的润湿剂选用水或乙醇或它们的混合物；所述的粘合剂选自淀粉浆、微晶纤维素、纤维素衍生物(包括羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的一种或它们的混合物；所述的崩解剂选自柠檬酸或枸橼酸和碳酸钠或碳酸氢钠混合组成的酸碱崩解剂；所述的润滑剂选自富马酸、硬脂酸美、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠或微粉硅胶中的一种或它们的混合物；所述的芳香剂和调味剂选自安赛密、阿斯巴甜、甜菊糖或粉末香精中的一种或它们的混合物；所述的调色剂选自日落黄或葡萄紫等。
本发明的甲磺酸酚妥拉明泡腾片的优先组成是每片包括酚妥拉明甲磺酸盐10～100mg、甘露醇10～300mg、柠檬酸50～500mg、碳酸氢钠50～500mg、PVPk30 0～50mg、富马酸2～200mg、安赛密0～50mg、阿斯巴甜0～50mg、日落黄0～5mg、葡萄紫0～10mg、氯化钠0～10mg和粉末香精0～50mg。
本发明的制备方法包括以下顺序的步骤1、酸颗粒制备将甲磺酸酚妥拉明、柠檬酸、甘露醇、日落黄按部分处方量混匀，以水为润湿剂制粒后烘干整粒。
2、碱颗粒制备将碳酸氢钠、PVP、安赛密、阿斯巴甜、甘露醇、日落黄、氯化钠按部分处方量混匀，以水为润湿剂制粒后烘干整粒。
3、压片将酸颗粒、碱颗粒、富马酸和香料按处方要求混匀后压片。即得甲磺酸酚妥拉明泡腾片。
本发明甲磺酸酚妥拉明泡腾片的泡腾效果将甲磺酸酚妥拉明泡腾片投入200ml饮用水中，其悬浮或落于杯底，并立即冒出大量气泡，片剂随之迅速溶解，在3分钟之内形成桔黄色(桔子味)或紫色(葡萄味)透明溶液。
本发明的甲磺酸酚妥拉明泡腾片具有具有药物溶解度高、味道好、口感佳、起效快以及使用方便等特点。
与市售的甲磺酸酚妥拉明片或分散片相比，本发明的甲磺酸酚妥拉明泡腾片有以下的特点(1)、泡腾片非常易溶于水，在室温条件下3分钟内即可完全溶解，不用开水，只用瓶装的矿泉水或纯净水就可服用，服用方便。
(2)、泡腾片泡腾时产生大量的CO2使片剂上下翻腾，并被气泡团包围，颇具趣味性，可以满足人们的好奇心，更易让人接受。
(3)、味道可口，可做清凉饮料，在服药时可使人消除“药”的概念，也更易让人接受。
●具体实施方式
通过下述的具体实施例，可以进一步清楚地了解本发明，但它们不是对本发明的限定。
实施例1称取甲磺酸酚妥拉明20g、枸橼酸300g、甘露醇100g、日落黄0.2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸钠250g、PVPk30 12g、安赛密30g、甘露醇80g、日落黄0.2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、硬脂酸镁100g和甜菊糖10g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例2称取甲磺酸酚妥拉明20g、柠檬酸320g、乳糖100g、日落黄0.2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸氢钠240g、PVPk30 10g、安赛密30g、乳糖100g、日落黄0.2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、硬脂酸镁100g和甜菊糖10g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例3称取甲磺酸酚妥拉明20g、柠檬酸300g、甘露醇100g、日落黄0.2g、葡萄紫4g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸钠250g、PVPk30 12g、阿斯巴甜30g、甘露醇80g、日落黄0.2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、富马酸100g和粉末香精10g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例4称取甲磺酸酚妥拉明40g、枸橼酸300g、甘露醇120g、日落黄0.2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸钠250g、PVPk30 10g、安赛密30g、甘露醇100g、日落黄0.2g、氯化钠5g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、十二烷基硫酸钠100g和甜菊糖10g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例5称取甲磺酸酚妥拉明40g、柠檬酸酸300g、甘露醇120g、日落黄0.2g、葡萄紫3g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸钠250g、PVPk30 10g、安赛密30g、甘露醇100g、日落黄0.2g、氯化钠5g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、十二烷基硫酸钠100g和甜菊糖10g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例6称取甲磺酸酚妥拉明60g、柠檬酸380g、甘露醇100g、日落黄2g、葡萄紫2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸氢钠360g、PVPk30 15g、安赛密20g、阿斯巴甜20g、甘露醇110g、日落黄2g、葡萄紫2g、氯化钠5g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、富马酸100g和粉末香精10g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例7称取甲磺酸酚妥拉明60g、枸橼酸350g、甘露醇100g、日落黄2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸氢钠370g、PVPk30 15g、阿斯巴甜30g、甘露醇110g、日落黄2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、富马酸120g和粉末香精15g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例8称取甲磺酸酚妥拉明60g、枸橼酸380g、淀粉90g、日落黄2g、葡萄紫2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸钠360g、PVPk30 14g、安赛密20g、阿斯巴甜25g、淀粉115g、日落黄2g、葡萄紫2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、硬脂酸镁120g和粉末香精12g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例9称取甲磺酸酚妥拉明60g、枸橼酸360g、淀粉100g、日落黄2g、葡萄紫2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸氢钠380g、PVPk30 14g、安赛密25g、淀粉115g、日落黄2g、葡萄紫2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、硬脂酸镁110g和甜菊糖10g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例10称取甲磺酸酚妥拉明60g、柠檬酸370g、甘露醇91g、日落黄2g、葡萄紫2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸氢钠360g、PVPk30 15g、安赛密15g、阿斯巴甜25g、甘露醇111g、日落黄2g、葡萄紫2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、硬脂酸镁110g和甜菊糖10g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例11称取甲磺酸酚妥拉明80g、柠檬酸370g、甘露醇90g、日落黄0.2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸氢钠360g、PVPk30 15g、安赛密20g、阿斯巴甜25g、甘露醇100g、日落黄0.2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、硬脂酸镁100g和甜菊糖12g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例12称取甲磺酸酚妥拉明80g、柠檬酸380g、甘露醇74g、日落黄0.2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸氢钠350g、PVPk30 15g、安赛密20g、阿斯巴甜25g、甘露醇120g、日落黄0.2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、富马酸110g和香精12g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例13称取甲磺酸酚妥拉明80g、枸橼酸350g、甘露醇80g、日落黄2g、葡萄紫2g混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸钠350g、PVPk30 15g、安赛密20g、阿斯巴甜25g、甘露醇120g、日落黄2g、葡萄紫2g、氯化钠5g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、富马酸120g和香精14g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例14称取甲磺酸酚妥拉明80g、柠檬酸360g、淀粉90g、日落黄2g、葡萄紫2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸氢钠380g、PVPk30 14g、安赛密20g、阿斯巴甜25g、淀粉95g、日落黄2g、葡萄紫2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、硬脂酸镁110g和甜菊糖10g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例15称取甲磺酸酚妥拉明80g、柠檬酸380g、淀粉94g、日落黄0.2g，混合均匀；以水为润湿剂制粒后烘干整粒得酸颗粒。另取碳酸氢钠350g、PVPk30 15g、安赛密20g、阿斯巴甜25g、阿斯巴甜25g、甘露醇120g、日落黄0.2g、氯化钠4g以水为润湿剂制粒后烘干整粒得碱颗粒。将酸颗粒、碱颗粒、富马酸110g和香精12g混匀，压片。制得甲磺酸酚妥拉明泡腾片1000片。
实施例16本发明甲磺酸酚妥拉明泡腾片的泡腾效果将甲磺酸酚妥拉明泡腾片投入200ml饮用水中，其悬浮或落于杯底，并立即冒出大量气泡，片剂随之迅速溶解，在3分钟之内形成桔黄色(桔子味)或紫色(葡萄味)透明溶液。
表1三批甲磺酸酚妥拉明泡腾片泡腾效果测定
权利要求
1.含有酚妥拉明(phentolamine)的泡腾片。
2.权利要求1所述的酚妥拉明泡腾片，其特征是所用的酚妥拉明可以是任意一种可以药用的盐，如甲磺酸盐。
3.权利要求1所述的泡腾片，每片含甲磺酸酚妥拉明10～500mg和药用辅料，所述的药用辅料包括填充剂10～300mg、粘合剂0～50mg、崩解剂100～1000mg、润滑剂2～200mg、调味剂0～100mg、调色剂0～10mg和芳香剂0～50mg。
4.权利要求3所述的甲磺酸酚妥拉明泡腾片，其中所述的填充剂选自乳糖、糊精、淀粉或甘露醇中的一种或它们的混合物，所述的润湿剂选用水或乙醇或它们的混合物；所述的粘合剂选自淀粉浆、微晶纤维素、纤维素衍生物(包括羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的一种或它们的混合物；所述的崩解剂选自柠檬酸或枸橼酸和碳酸钠或碳酸氢钠混合组成的酸碱崩解剂；所述的润滑剂选自富马酸、硬脂酸美、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠或微粉硅胶中的一种或它们的混合物；所述的芳香剂和调味剂选自安赛密、阿斯巴甜、甜菊糖或粉末香精中的一种或它们的混合物；所述的调色剂选自日落黄或葡萄紫等可食用色素。
5.权利要求4所述的甲磺酸酚妥拉明泡腾片，每片包括酚妥拉明甲磺酸盐10～500mg、甘露醇10～300mg、柠檬酸50～500mg、碳酸氢钠50～500mg、PVPk300～50mg、富马酸2～200mg、安赛密0～50mg、阿斯巴甜0～50mg、日落黄0～5mg、葡萄紫0～10mg、氯化钠0～10mg和粉末香精0～50mg。
6.一种甲磺酸酚妥拉明泡腾片制备方法，该方法包括以下顺序的步骤6.1、酸颗粒制备将甲磺酸酚妥拉明、柠檬酸、甘露醇、日落黄按部分处方量混匀，以水为润湿剂制粒后烘干整粒。6.2、碱颗粒制备将碳酸氢钠、PVP、安赛密、阿斯巴甜、甘露醇、日落黄、氯化钠按部分处方量混匀，以水为润湿剂制粒后烘干整粒。6.3、压片将酸颗粒、碱颗粒、富马酸和香料按处方要求混匀后压片。即得酚妥拉明泡腾片。
7.权利要求6.1和6.2所述的部分为处方量的0～100％。
8.根据上述权利要求所制备的酚妥拉明泡腾片，在临床上用于治疗男性性功能障碍，如阴茎勃起功能障碍；和女性性功能障碍，如女性性冷淡等。
全文摘要
本发明涉及一种含酚妥拉明的泡腾片及其制备工艺。本发明描述甲磺酸酚妥拉明的一种新制剂及其制备方法，其主要成分是甲磺酸酚妥拉明，其辅料包括崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂、调色剂、调味剂或/和芳香剂；各成分及其配比按质量比一般为甲磺酸酚妥拉明10～100mg、崩解剂100～1000mg、粘合剂0～50mg、填充剂10～300mg、润滑剂2～200mg、调色剂0～10mg、调味剂0～100mg或/和芳香剂0～50mg。本发明的甲磺酸酚妥拉明泡腾片经溶解性试验3分钟内全部泡腾溶解成均匀溶液。它具有便于吞服、吸收快、口感好等特点。在临床上用于治疗男性阴茎勃起功能障碍与女性性冷淡。
文档编号A61P15/00GK1778297SQ200410052330
公开日2006年5月31日 申请日期2004年11月23日 优先权日2004年11月23日
发明者孙明杰, 王霆, 邓桂兴 申请人:广州威尔曼新药开发中心有限公司
文档序号 :
【 977789 】
技术研发人员：孙明杰,王霆,邓桂兴
技术所有人：广州威尔曼新药开发中心有限公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
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